骨化三醇注射液

BX20000014

骨化三醇注射液

Calcitriol Injection

Abbott Laboratories Limited

应用于甲状旁腺功能低下症及血液透析患者的肾性营养不良

本药是一种人工制造的钙化三醇，制成无菌等渗澄清之水溶液用于静脉注射。除活性成分外，本药还含有聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂20.4 mg ;氯化钠1.5 mg ;抗坏血酸钠10 mg ;无水磷酸二氢钠7.6 mg ;一水磷酸一氢钠1.8 mg ;依地酸二钠加至1。

本药是一种人工制造的钙化三醇,制成无菌等渗澄清之水溶液用于静脉注射,除活性成分外,本药还含有聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂20.4 mg ;氯化钠1.5 mg ;抗坏血酸钠10 mg ;无水磷酸二氢钠7.6 mg ;一水磷酸一氢钠1.8 mg ;依地酸二钠加至1.1 mg,酸碱度接近pH 7.2 (6.5-8.0),钙化三醇是一种无色结晶的化合物,自然存在于人体之内,它溶于有机溶剂,但不太溶于水,其化学名为9,10开环胆固醇--5,7,10(19)-三烯-1-α-3-β25三酮,常用名为1-α-25-二羟胆钙化醇或1-α-25-二羟维生素D3, 钙化三醇是维生素D3(胆钙化醇)衍生的具有药理活性的物质,维生素D由自然或内生供给,人类主要依靠紫外光照射,皮肤把7-脱氢胆固醇转化为维生素D3,维生素D3在其靶组织进行完全作用之前,必须在肝脏和肾脏发生代谢作用,首次转化需要存在于肝脏的维生素D325羟化酶催化,生成25-羟-D3,下一羟化作用在肾组织的线粒体中进行,通过肾的25羟维生素D31-α-羟化酶的激活,反应生成1,25-二羟D3,这是维生素D3的有效作用形式,钙化三醇的作用部位是小肠,骨,肾和甲状旁腺,可刺激小肠转运钙的作用,促进小肠吸收钙,并能与甲状旁腺激素协同促进对钙的回吸收,不增加肾小管重吸收钙,钙化三醇还可直接抑制甲状旁腺激素的合成和分泌,尿毒症病人会发生抗维生素D,这是因为肾衰竭时,无法把钙化三醇的前体转化为活性化合物钙化三醇,

勿与含镁的抗酸剂合用。

长期大量应用可引起软弱无力，头痛，嗜睡，恶心，呕吐，肌肉酸痛，骨痛，金属味觉。过量用药的晚期出现多尿，烦渴，厌食，体重减轻，夜尿，(钙化性)结膜炎，胰腺炎，畏光，鼻溢，瘙痒，高热，减退，BUN升高，蛋白尿，高胆固醇血症，SGOT及SGPT升高，异位钙沉着，高血压，心律失常，罕见严重精神失常。偶有注射部位疼痛，红肿，过敏反应。

高血钙的病人或维生素D中毒患者。对本药过敏者。

1ml:2μg

尚不明确

注射前应该检查注射剂有无变色或沉淀，弃掉用剩的部分。 使用本药期间，应停用维生素D及衍生物。病人在透析期间，应该使用非铝结合的磷酸化合物来控制血清磷的水平。血清钙与磷的乘积不得超过70。长期大量使用可引起慢性高血钙症，能导致全身性血管钙化，肾钙质沉着和其它软组织钙化。必要时应作X光检查，以便尽早确诊。在治疗早期调整剂量时，最少每星期检查2次血钙，血磷。一旦发现高钙血症，应该立即停药。避免使用含镁的抗酸药，定期检查血清钙、磷、镁和碱性磷酸酶，以及24 hr尿钙和尿磷。致癌、致畸性及对生育能力的影响 动物实验未发现本药有致癌性，亦未发现有致畸胎作用，对胎儿并不产生明显的钙化三醇的作用。对妊娠和哺乳的影响 尚无对妊娠妇女作足够的或有对照的研究。只有益处大于对胎儿的危险时，才能在妊娠期使用。仍不清楚本药是否自乳汁排出，又因为钙化三醇对乳儿有潜在的不良反应，因此应根据药物对母亲的重要性而决定，中止哺乳或中止用药。对儿童的影响 儿童用药的安全性及有效性仍未确定。