注射用奥美拉唑钠

国药准字H20054900

注射用奥美拉唑钠

Omeprazole Sodium for Injection

长春富春制药有限公司

作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger—Ellison综合征。

本品主要成份为奥美拉唑钠，其化学名称为5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠一水合物。

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。
奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+一ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。
人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药—时曲线下面积(AUC)相关，而与给药时的血药浓度无关。
幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。
奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。
任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素F4502C19(CYP2C19)代谢，会延长其它酶解物如、华法林(R—华法林)和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。
当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中：
“常见”是指发生率>≥1/100;“不常见”是指发生率≥1/1000，但<1/100;“罕见”是指发生率<1/10000。
常见：中枢和外周神经系统：头痛。消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心/区吐和胀气。
不常见：中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕。肝脏：肝酶升高。皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹。其他：不适。
罕见：
中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击、抑郁和幻觉，多见于重症患者。
内分泌系统：男子女性化。消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染。血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少。肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭。肌肉与骨骼;关节痛、肌力减弱和肌痛。皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死(TEN)、脱发;其他：过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外周水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射，特别是高剂量，曾出现不可逆性视觉损伤，但无因果关系。

对本品过敏者禁用。

40mg (以奥美拉唑计)

静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。
当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。
Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。

1 本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用 其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量 长期应用(卓-艾综合征例外);
2 因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收;
3 肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量;
4 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗;
5 动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细 胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。