拉坦前列素滴眼液

国药准字H20093866

拉坦前列素滴眼液

Latanoprost Eye Drops

北京紫竹药业有限公司

用于开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，包括对其他降眼内压药物不能耐受或疗效不佳(多次测量达不到目标眼压降低标准)的患者。

拉坦前列素。化学名称：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5--1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。

作用机制：拉坦前列素是一种新型替代的丙基酯前列腺素F2a，为选择性 F2a受体激动剂。本品是以异丙酯为存在形式的前体药物。它通过角膜被吸收，在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸，以增加房水的巩膜色素外流达到降低眼压。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。致癌、致突变、生存：本品在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。人体淋巴细胞体外实验中见本品具有致染色体畸变现象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d（大约为人用最大剂量的2800倍）20～24个月，未见致癌作用。大鼠体内、外研究表明本品对DNA合成无干扰，动物研究表明本品对雄、雌动物的存活无任何影响。致畸作用：兔妊娠试验表明，服用本品量高于人体最大用量的80倍时，出现4/16母兔发生死胎，估计兔无胚胎毒性的剂量为人体最大用量的15倍。对妊娠妇女因无合适的对照品未做此项研究。妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。

本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其它滴眼药，应至少间隔5min滴用

1.呼吸系统 少数患者出现呼吸道感染。罕见哮喘、哮喘症状加重、呼吸困难。临床研究中，激素或非激素治疗的中度哮喘患者使用本药未发现影响肺功能。 2.皮肤 偶见皮疹；可见眶周皮肤颜色改变(但颜色改变不是永久性的，部分患者继续治疗后可消失)。 3.眼 很常见(＞10%)虹膜色素加深、眼睛刺激(包括有异物感)、睫毛变化(变深、变粗、变长、睫毛数量增加)。常见(＞1%而＜10%)轻至中度结膜充血、短时点状角膜炎(大多无症状)、睑炎、眼痛。偶见(＞0.1%而＜1%)眼睑水肿、视物模糊。罕见(＜0.1%)虹膜炎或葡萄膜炎(这类患者多伴有发生这些疾病的危险因素)、黄斑水肿、无症状的角膜水肿和侵蚀、眶周水肿、眼睑皮肤变深、眼睑局部皮肤反应、倒睫毛偶然引起的眼睛刺激、在睑板腺腺体开口处出现双排睫毛。色素增加在虹膜混合色的患者(蓝-棕、灰-棕、黄-棕、绿-棕)较为多见，其中黄-棕混合色发生率最高，而在纯蓝色虹膜患者未观察到颜色改变，纯灰色、蓝灰色、绿色、棕色虹膜的患者中则较罕见，色素增加系虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加所致，停药后即可停止进展，但色素沉着不能逆转。 4.其他 少数患者出现身体多个部位疼痛。 [国外不良反应参考] 1.心血管系统 1%-2%患者可见胸痛和(或)心绞痛。眼用制剂通常不引起收缩压、舒张压或心率的显著改变[仅有老年患者用药后引起血压升高(停药后恢复正常)的个案报道]。 2.中枢神经系统 可见头痛。 3.呼吸系统 有发生上呼吸道感染(约4%)、感冒(约4%)、流感(约4%)、哮喘、哮喘加重、呼吸困难的报道。支气管哮喘患者眼部用药后未见诱发支气管收缩。 4.肌肉骨骼系统 1%-2%的患者用药后出现肌痛、关节痛和背痛。 5.皮肤 可见皮疹(1%-2%)、眼周皮肤的疱疹性皮炎复发。 6.眼 使用本药1年的患者中16%的患者发生虹膜色素沉着。8%-40%患者出现轻到中度眼刺激，以疼痛、烧灼感、刺激、异物感、视物模糊、瘙痒、发红、全眼不适和(或)干燥为特点。本药还可引起流泪过多、眼睑水肿或红班、睑缘结痂、畏光、复视、眼分泌物增加、葡萄膜炎、房水闪光(1%-2%)、结膜充血(50%)、黄斑囊样水肿、树枝样上皮病、睫毛改变、眼睑色素沉着、眼皮多毛症、单纯性疱疹角膜炎复发、脉络膜剥离、睫状体脉络膜炎。罕有引起糖尿病视网膜病变患者的视网膜动脉栓塞、视网膜剥离和玻璃体出血的报道。此外，报道的不良反应还包括角膜水肿、角膜侵蚀、眼压减低、脉络膜渗出(仅有个案报道)。长期使用本药后可见浅层点状角膜病变。

对拉坦前列素、苯扎氯胺及制剂处方中其它成分高度敏感者禁用。
妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。

　　2.5ml:125μg。

·常规剂量
·经眼给药 患侧一次1滴，每晚1次(用药频率不可超过一日1次，否则可能削弱降眼压效果)。滴眼后按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收。
·老年人剂量
老年人用药的安全性和有效性与未见差异，可按剂量使用。
[国外用法用量参考]

·常规剂量
·经眼给药 原发性开角型青光眼和高眼压症：(1)使用本药0.005%滴眼液，患侧一次1滴，每晚1次。(2)对于单用噻吗洛尔不能充分控制眼压的患者，可采用本药0.005%滴眼液每晚1次，0.5%噻吗洛尔滴眼液一日2次的联合用药方案。此外，也可采用本药0.005%滴眼液每晚1次，0.5%噻吗洛尔滴眼液和2%多佐胺滴眼液一日2次的联合用药方案。

(1)闭角型(国外资料)、植入人工晶体的开角型及假晶体症的开角型青光眼患者。(2)感染性、先天性、新生血管性、色素沉着性青光眼患者。(3)无晶体者、晶体后囊撕裂的假性晶体者或植入前房人工晶体者。(4)眼内感染(如虹膜炎或葡萄膜炎)或有眼内感染史者(国外资料)。(5)有发生黄斑囊样水肿危险因素的患者(如糖尿病性视网膜病、视网膜静脉闭塞)。(6)不稳定型哮喘患者。