洛索洛芬钠胶囊

国药准字H20050915

洛索洛芬钠胶囊

Loxoprofen Sodium Capsules

山东威高康盛药业有限公司

1.下述疾患及症状的消炎和镇痛：类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症；
2.手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；
3.下述疾患的解热和镇痛，急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。

本品主要成分为洛索洛芬钠。其化学名称为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)]丙酸钠二水合物
分子式：C15H17NaO3·2H2O 分子量：304.32

洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。药理作用：据国外文献报道：1.镇痛作用（1）在Rall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0．13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。
（2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。
（3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0．53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。
（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。2.消炎作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。3.解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报道。

本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用：药物名称 临床症状及处理方法 机理及危险因子香豆素类抗凝血剂（华法林等） 会增强该药抗凝血作用，注意必要时应减量。 因本品抑制前列腺素的生物合成，从而抑制血小板凝集，降低血液凝固力对该药的抗凝血相加作用。磺酰脲类降血糖药（磺丁脲等） 会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。 本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0%，trans-OH体为92.8%，呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性成分，而增加该药的作用。新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等） 有可能增强该药的痉挛诱发作用。 新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合，引起痉挛诱发作用，合用本品会增强其抑制作用。锂制剂（碳酸锂） 有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒，故注意血中锂浓度，必要时应减量。虽不太明确，但因本品抑制肾的前列腺素生物合成，而减少碳酸锂的肾排泄，并使血中浓度上升。噻嗪类利尿药（氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等）有可能减弱该药的利尿及降压作用。因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。

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以下病症的患者禁止使用：
1 消化性溃疡患者；
2 严重血液异常患者；
3 严重肝损伤患者；
4 严重肾损害患者；
5 严重心功能衰竭患者；
6 对本品有过敏症既往史患者；
7 阿司匹林哮喘或有其既往史患者；妊娠晚期妇女。

60mg

口服，不宜空腹服药：1  用于适应症1或2时，一次60mg（1粒），一日3次。出现症状时，可1次口服60～120mg（1～2粒），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱；
2  用于适应症3时，一次顿服60mg（1粒），应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次，每日最大剂量不超过180mg（3粒）或遵医嘱。

1 下述患者慎重用药：有消化性溃疡既往史患者（会使溃疡复发）。长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者（米索前列醇可以使非甾体类消炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药）。血液异常或有其既往史患者（易引起溶血性贫血等副作用）。肝损伤或有其既往史患者（会使肝损伤恶化或复发）。肾损害或有其既往史患者（含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用）。心功能异常患者。有过敏症既往史患者。支气管哮喘患者（会使病情恶化）。高龄者注意以下事项：应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。本品用于对慢性疾患（类风湿性关节炎、变形性关节病）时，应以下事项考虑：长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等），若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。本品用于急性疾患时，应考虑以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。充分观察患者症状，注意不良反应的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。避免与其它消炎镇痛剂合用。
2 高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。