骨化三醇胶丸

国药准字J20050021

骨化三醇胶丸

Calcitriol Soft Capsules

Hoffmann-La Roche A

绝经后骨质疏松；慢性肾功能低下；术后甲状腺功能低下；特发性甲状旁腺功能低下；假性甲状腺功能低下；维生素D依赖性佝偻病；低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

罗盖全的活性成份是骨化三醇的合成物：
1α，25-二羟胆骨化醇：(5Z，7E)-9，10-Secocholesta-5，7，10(19)-triene-1a-3β，25-三醇。

骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成，正常生理性每日生成量为0.5~1.0ug，并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生长量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供充分的药理基础。肾性骨营养不良的患者，口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于肾脏内生产骨化三醇不足，可考虑本品作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，本品治疗能降低磷的管式消除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。即使在很高剂量，无证据表明维生素D对人具有致畸作用。

如果剂量不超过许可范围，罗盖全没有副作用。由于罗盖全具有维生素D的作用，因此其副反应类似维生素D过量后的副作用，例如：高钙血综合症或钙中毒(这取决于高血钙的持续时间及严重程度)。由于骨化三醇的生物半衰期短，药物动力学研究表明在减量或停药后的几天内，血清钙即可恢复正常，和维生素D或其它衍生物治疗相比，罗盖全血清钙恢复正常的时间要快多。

由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒(取决于高钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人(浓度大于6mg/100mmol/l)可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。

本品禁用有维生素D中毒迹象的病人。

0.25μg/粒

每日钙总摄取量(如从食物和药物)平均大约为800mg，不应超过1000mg。口服，具体方法如下：
1 绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，每日三次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。
2 肾习性骨营养不良(包括透析病人)：起始阶段的每日剂量为0.25u g血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0ug之间。

由于罗盖全能影响肠、胃与骨内磷酸盐结合的药物，其剂量必须根据血清磷酸盐的浓度加以调节(正常浓度：2—5毫克D100毫升)。如同时发生高钙血与血磷酸盐过多(大于6毫克/100毫升)患者会发生软组织钙化，这可以通过X摄片显示。在肾功能正常的患者，慢性高钙血症可能与血清肌酐的升高有关，这通常是可逆的，这些病人最重要的是要注意那些可致高钙血症的因素。罗盖全的治疗开始必须是最低剂量，在没有严密监测血清钙水平时不能随意增加剂量。必须估计每天从饮食中吸收的钙并调整剂量。肾功能正常的患者服用罗盖全时必须避免脱水，必须持续服用足够的液体。在慢性肾透析的患者服用罗盖全时，不应同时服用含镁的制剂(例如止酸剂)，因为可能引起高镁血症。患维生素D抵抗性佝偻病的患者(家族性低磷酸血症)必须继续日服磷酸盐，然而罗盖全的作用可能减少磷酸盐的需要，所以应该考虑罗盖全刺激小肠吸收磷酸盐。