注射用头孢曲松钠

国药准字H35020855

注射用头孢曲松钠

Ceftriaxone Sodium for Injection

厦门星鲨制药有限公司

适用于对本品敏感的致病菌引起呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前预防感染。

本品主要成份为头孢曲松钠，其化学名称为[6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。
其结构式为：
分子式：C18H16N8Na2O7S3•3 1/2 H2O
分子量：661.59

头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有具有较强的杀菌作用。对β—内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)有高度稳定性。体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性：大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌;对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用;革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感;对金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状牙孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活性。

1.目前为止尚未发现大剂量本品和利尿剂(如呋喃苯氨酸)同时使用所导致的肾功能不全。尚 未发现本品增加氨基糖甙类抗菌素的肾脏毒性作用。
2.尚未发现酒后使用本品者发生类戒酒硫样副作用，仍应避免同时饮酒和服用含酒精的饮料。
3.头孢曲松不含有与某些头孢类抗菌素的出血症状有关的N—甲硫四唑成分。
4.本品的清除不受丙磺舒的影响。
5.体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。头孢菌素类药静脉输注液中加入红霉素、 四环素、两性霉素B、血管活(间羟胺、去甲肾上腺素等)苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生 素B族、维生素C可出现混浊。由于本品的配伍禁忌较多，故应单独给药。

本品耐受性较好，不良反应较少见，约5-7%，表现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹、
水肿、多型红斑、发热、支气管痉挛;消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、软便、腹泻、舌炎、胃炎、结肠炎、味觉异常、黄疸等;神经系统反应：如头痛、眩晕。偶见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等血液学改变及一过性血清转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、胆红质升高和血尿素氮肌酐增加等不良反应。这类反应多可自行逆转，或停药后消失。长期使用本品会使不敏感菌过渡生长，可致二重感染如念珠菌病、阴道炎。罕见伪膜性肠炎及凝血障碍。
局部副作用：局部应用可出现注射部位疼痛，硬结，极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度(2—4分钟)以减少这些现象的发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会 导致疼痛。

本品禁用于对头孢菌素过敏的病人

　　0.5g(按C18H18N807S3计)

肌内注射或静脉给药。 1．肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。 2．静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液（除利多卡因外）加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。常用量 肌内或静脉给药，每24小时1～2g或每12小时 0.5～1g。最高剂量一日4g。疗程7～14日。小儿常用量 静脉给药，按体重一日20～80mg／kg。12岁以上小儿用剂量。治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。

1.使用本品前应详细询问患者过敏史，对于任何过敏体质患者均应慎用本品。对青霉素过敏者 可能会对本品产生交又过敏反应，应慎用。
2.与其它头孢菌素一样，尽管己获得病人的全部病史，但也不排除过敏性休克的可能性。一旦 出现过敏性休克，应立即给予肾上腺素或其他紧急措施。
3.包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以对使用抗菌素的 腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。明确诊断后，轻症病例停药即可，中到重度病例则应采取补充液体、电解质和蛋白质等措施，并给予有效的抗菌药。有胃肠道疾病史者慎用。
4.维生素K缺乏者使用本品可能会导致凝血酶原时间延长，应当监测凝血酶原时间，必要时适 当补充维生素K。
5.有报道使用本品时会出现胆囊超声图异常，这是由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，可能会误诊为胆囊结石。此阴影会随着本品治疗的结束或终止用药而消失。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，有些病例甚至出现胆囊疾病。因此，一旦出现上述症状，应停用本品，建议进行保守的非手术治疗。
6.研究表明，如同其它头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。长期 使用本品时，应定时测定血象。
7.对驾驶车辆及操作机器能力的影响：研究资料未表明对驾驶车辆及操作机器能力有不利影响。
8.诊断性试验之影响：进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其它抗菌素 一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。因此在使用本品期间，应以酶法测定尿糖。
9.不相溶性：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据文献报道，本品与氨苯碟啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖苷类抗菌素具有不相溶性。不能混合使用。本品配伍禁忌较多，因此应单独给药。
10.稳定性：本品属β—内酰胺酶类抗生素，应临用前配制。