布地奈德福莫特罗粉吸入剂

H20090773

布地奈德福莫特罗粉吸入剂

Symbicort Turbuhaler

AstraZeneca AB,Sweden

布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂的哮喘病人的常规治疗。
吸入皮质激素和“按需”使用短效β2-受体激动剂不能很好地控制症状的患者应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂。
症状已得到完全控制地患者可酌情使用或者咨询医生。
注意：信必可都保(80微克/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者。

作用机制和药效学布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)含有福莫特罗和布地奈德两种成分，通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。
两种成分的作用机制分别如下:
布地奈德
吸入推荐剂量的布地奈德对肺具有糖皮质激素的抗炎作用，可减轻哮喘症状，阻缓病情恶化，且相对副作用比全身性用药少。该抗炎作用的详细机制尚不清楚。
福莫特罗
福莫特罗是一个选择性β2-肾上腺素受体激动剂，对有可逆性气道阻塞的患者有舒张支气管平滑肌的作用。支气管扩张作用起效迅速，在吸入后1～3分钟内起效，单剂量可维持12小时。
信必可都保在临床试验中，布地奈德中加入福莫特罗，可改善哮喘症状和肺功能，减少病情恶化。在一项为期12周的研究中，信必可都保对肺功能的作用与布地奈德和福莫特罗自由组合的效果等效，但优于单独使用布地奈德。抗哮喘作用并不随使用时间的延长而减弱。在另一项包括85名6～11岁儿童的为期12周的研究中，使用信必可都保(80微克/4.5微克/吸，每次2次，每天2吸)，患儿的肺功能得到改善，并且耐受性很好。临床前安全性资料合并或单独使用布地奈德和福莫特罗在动物试验中观察到的毒性，与其药理学作用过强相关。
动物生殖试验显示，皮质激素如布地奈德可致畸形(腭裂、骨骼畸形)。然而，这些动物试验结果与在人体使用推荐剂量时似乎没有关联。福莫特罗的动物生殖试验显示在很高的全身暴露量时，雄性大鼠的生育力略微下降;在比临床使用剂量高得多的全身暴露量下出现胚泡植入失败以及产后早期生存和出生体重的下降。然而，这些动物试验结果与人体似无关联。

布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)含有布地奈德和福莫特罗，这两种药物的不良反应在使用信必可都保时也可出现。两药合并使用后，不良反应的发生率并未增加。最常见的不良反应是β2-受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应，如震颤和心悸。这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。
下面列出了与布地奈德或福莫特罗相关的不良反应。
常见(>1/100)
中枢神经系统：头痛
心血管系统：心悸
骨骼肌肉系统：震颤
呼吸道：口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶。
不常见
心血管系统：心动过速
骨骼肌肉系统：肌肉痉挛
中枢神经系统：焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱
罕见(<1/1000) 皮肤：皮疹、寻麻疹、瘙痒
呼吸道：支气管痉挛
十分罕见但其中一些可能很严重的不良反应包括：
布地奈德：精神病学症状如抑郁、行为异常(主要见于儿童)、糖皮质激素全身作用的症状和体征(包括肾上腺功能低下)、速发和迟发性过敏反应(包括皮炎、血管神经性水肿和支气管痉挛)、以及青肿等。
福莫特罗：心绞痛、高血糖症、味觉异常、血压异常。
和其他吸入治疗一样，罕见发生反常的支气管痉挛。心房颤动、室上性心动过速和早搏等心率失常曾见于其他β2-激动剂治疗时

　　160微克/4.5微克/吸，60吸/支

在停用布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)时需要逐渐减少剂量。如果发现治疗无效，或所需剂量超出现行固定的复方剂量，患者应寻求医生帮助。急救用支气管扩张剂的用量增加提示疾病加重，需要重新确定用量并尽快咨询医师