盐酸维拉帕米缓释片

注册证号H20080326

盐酸维拉帕米缓释片

Verapamil Hydrochloride Sustained Release Tablets

Abbott GmbH & Co.KG

原发性高血压

α-[3-[[2-(3,4-二甲氧)乙基]甲氨基]丙基]-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐

维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求，同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用，能增加心肌的灌注，即使是在狭窄后组织内也有发挥作用，同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是降低周围血管阻力，同时又不会导致反跳性心率增加。一般不影响正常血压。

1. 环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒物减少维拉帕米的吸收。 2. 增加维拉帕米的清除。 3. 雷米封显著降低口服维拉帕米的生物利用度。 4. 西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。 5. 维拉帕米抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长酒精的毒性作用。 6. 与β受体阻滞剂联合使用, 可能增强对房室传导、心率和/或心脏收缩的抑制作用。 7. 长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。 8. 与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合降压治疗的病人。 9. 与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。 10. 维拉帕米与氟卡胺合用，可使负性肌力作用叠加，房室传导延长。 11. 维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、茶碱的血药浓度。 12. 有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性（神经毒性）。 13. 动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。 14. 服用维拉帕米前48小时内或服用后24小时不得服用丙吡胺。

1. 以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。2. 发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滞(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。3. 发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等

1. 严重左心室功能不全。2. 低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。3. 病窦综合征（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）。4. II或III度房室阻滞（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）。5. 心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。6. 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

0.24g

服用本品应调整给药剂量以达给药个体化，服药时不可咀嚼，应用少量水服送，比较好在餐中或餐后服用。
每日早餐后服用本品1～2片或遵医嘱，对本品反应增强的患者（老年人或身体瘦弱者）服用本品1片。根据治疗效果逐渐调整给药剂量，增加剂量应在上一剂量后24小时进行。本品的安全剂量为不超过480mg/日。
当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时，总剂量可能保持不变。

1. 必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用。 2. 心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。 3. 预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。 4. 传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见（0.8%）。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时，需要减量或停药。 5. 肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%。 6. 肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或其它中毒症状。血液透析不能清除维拉帕米。 7. 神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量。 8. 血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。 9. 因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。