盐酸丁咯地尔片

注册证号 H20030679

盐酸丁咯地尔片

Buflomedil Hydrochloride Tablets

Medochemie Ltd.

1、外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎等。 2、慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力减退、定向障碍等。

本品主要成份为：盐酸丁咯地尔。其化学名为：4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三氧基）4-盐酸盐。

本药为血管活，是α-肾上腺素受体阻断药。通过抑制血管α受体，松弛血管平滑肌，扩张血管，从而能有效地增加末梢血管和缺氧组织的血流量。还能抑制血小板聚集，降低血液粘度，改善血液流动性，增强红细胞变形能力。 2.药动学 据国外资料，口服本药速释剂型的达峰时间为1.5-4小时。口服生物利用度为50%-80%，而肌内注射为100%。蛋白结合率为60%-80%。分布半衰期为0.14小时，表观分布容积为82-109L/kg。给药量的20%在肝脏代谢，代谢产物为对-去甲基丁咯地尔。本药肾脏清除率为2.1-7.1L/h，肾脏排泄率为45%，尿液中约25%的药量是原形，20%为代谢产物。粪便排泄约6%。是否分泌入乳汁尚不清楚。总体清除率为15.7-38.3L/h。母体化合物的清除半衰期为2-3小时，慢性肾衰竭者的半衰期为5.4小时，慢性肝病患者的半衰期为7.2小时。药物不能经血液透析清除。

（1）大剂量的NSAID包括水杨酸盐:同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性. （2）口服抗凝剂,氨苄噻:系统地使用肝素,溶栓剂,可增加出血的可能.如果上述合并用药不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用. （3）锂:据报导NSAID可增加锂的血浆浓度,故建议在开始使用,调节和停用美洛昔康片时监控血浆锂水平. （4）氨甲喋呤:与其他NSAID相似,美洛昔康片会增加氨甲喋呤的血液毒性,在这种情况下,建议严格监控血细胞数. （5）避孕:据报导,NSAID会降低宫内避孕器的效能. （6）利尿剂:用NSAID时,可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全,故使用美洛昔康片和利尿剂的病人应补充足够的水,在治疗开始前还应监控肾功能. （7）抗高血压药（例如:β受体阻断剂,ACE抑制剂,血管舒张药,利尿剂）:有报导在应用NSAID治疗期间,通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高上压药作用降低. （8）在胃肠中消胆胺与美洛昔康片结合可加快美洛昔康的排除. （9）通过肾前列腺素间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性,在合用治疗期间要测定肾功能.同时使用抗酸药,西咪替丁,地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学的药物之间相互作用.与口服降糖药的相互作用不能排除.

据国外研究资料报道: 以下罗列的不良反应系在美洛昔康片给药后发生,然而它们的发生频率是根据临床试验记录结果,而无论与美洛昔康片用药是否有因果关系.这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床试验得到的,病人每日口服美洛昔康片剂或胶囊剂剂量为7.5或l5mg.治疗用药的平均时间为127天. （1）胃肠道频率超过1%:消化不良,恶心,呕吐,腹痛,便秘,胀气,腹泻. 频率介于0.1%与1%之间:短暂的肝功能时指标异常（如转氨酶或胆红素升高）；食道炎,胃,十二指肠溃疡；隐性或肉眼可见的胃肠道出血. 频率小于0.1%:胃肠造穿孔,结肠炎. （2）血液频率超过1%:贫血. 介于0.1%与1%之间:白细胞减少和血小板减少,同时使用潜在的骨髓毒物,特别是氨甲喋呤,是导致出现血细胞减少的一个因素. （3）皮肤频率超过1%:瘙痒,皮疹. 介于0.1%与1%之间:口炎,荨麻疹. 小于0.1%:感光过敏. （4）呼吸道频率小于0.1%:已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID,包括美洛昔康片之后有个别病例出现急性哮喘. （5）中枢神经系统频率多于l%:轻微头晕,头痛. 介于0.1%与1%之间:眩晕,耳鸣,嗜睡. （6）心血管频率多于1%:水肿. 介于0.1%与1% 之间:血压升高,心悸,面部潮红. （7）泌尿生殖系统介于0.1%与1%之间:肾功能指标异常（血清肌酐和血清尿素升高）.

据国外研究资料报道: 以下罗列的不良反应系在美洛昔康片给药后发生,然而它们的发生频率是根据临床试验记录结果,而无论与美洛昔康片用药是否有因果关系.这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床试验得到的,病人每日口服美洛昔康片剂或胶囊剂剂量为7.5或l5mg.治疗用药的平均时间为127天. （1）胃肠道频率超过1%:消化不良,恶心,呕吐,腹痛,便秘,胀气,腹泻. 频率介于0.1%与1%之间:短暂的肝功能时指标异常（如转氨酶或胆红素升高）；食道炎,胃,十二指肠溃疡；隐性或肉眼可见的胃肠道出血. 频率小于0.1%:胃肠造穿孔,结肠炎. （2）血液频率超过1%:贫血. 介于0.1%与1%之间:白细胞减少和血小板减少,同时使用潜在的骨髓毒物,特别是氨甲喋呤,是导致出现血细胞减少的一个因素. （3）皮肤频率超过1%:瘙痒,皮疹. 介于0.1%与1%之间:口炎,荨麻疹. 小于0.1%:感光过敏. （4）呼吸道频率小于0.1%:已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID,包括美洛昔康片之后有个别病例出现急性哮喘. （5）中枢神经系统频率多于l%:轻微头晕,头痛. 介于0.1%与1%之间:眩晕,耳鸣,嗜睡. （6）心血管频率多于1%:水肿. 介于0.1%与1% 之间:血压升高,心悸,面部潮红. （7）泌尿生殖系统介于0.1%与1%之间:肾功能指标异常（血清肌酐和血清尿素升高）.

0.15g

丁咯地尔使用有一定的危险性，必须考虑患者的肾功能情况使用，并严格遵守下列使用方法。肾功能正常者：每天300-600mg，至少分两次服用。每天最多不可超过600mg。轻度和中度肾功能不全者（30ml/min<肌酐清除率<80ml/min）：用量必须减半，每次150mg，早晚各一次服用。每天用量不得超过300mg。肾功能检查：使用前应进行肾功能检查，尤其是年龄超过65岁和体重不足50kg的患者。

与使用其他的NSAID一样,对于其有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用美洛昔康片应该注意,若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康片. 对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康片. NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成合有抑制作用.因此对于肾血流和血容自减少的病人,使用NSAID可能助长明显的肾脏生代偿 但停用NSAID后,肾功能通常恢复到用药胶水平,下列病人最有可能出现上述反应:脱水病人,充血性心脏衰竭病人 肝硬变病人,肾病综合症病人,明显的肾疾病患者,使用利尿剂治疗的病人,以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人,在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控. 有很少情况NSAID可能会引起间质性肾炎,肾小球肾炎,肾髓质坏死或肾病综合症. 对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的剂量不应高于7.5mg,对中度或轻度肾损伤病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25m1/min的病人）. 与使用大部分其他NSAID一样,偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者,大部分情况只是很小和短暂高于正常范围.如果这一异常为显著或持续的,应停用美洛昔康片进行检查. 对于临床稳定的肝硬化病人剂量可不减. 因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差,故应仔细监护.与使用其他NSAID一样,对可能有肾,肝及心功能不全的老年患者,用药应加小心. 药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究.然而,当不良反应如眩晕和嗜睡出现时,建议限制这些活动.