注射用生物合成胰高血糖素

注册证号 BX19990262

注射用生物合成胰高血糖素

Biosynthetic Glucagon for Injection

Novo Nordisk A/S

1.主要用于低血糖症(特别是暂时不能口服或静脉注射葡萄糖的患者，但低血糖发生时通常应首选葡萄糖)。 2.也用于心源性休克。 3.美国FDA批准可用于辅助诊断，如消化道的X线检查等(国外资料)。 4.用于缓解β-肾上腺素受体阻断药过量时引起的心动过缓、低血压等症状(FDA未批准)。

本药是一种由29个氨基酸组成的激素，由胰岛α★2★细胞分泌产生，分子量约为3500。具有拮抗胰岛素的作用，其对代谢的影响与肾上腺素有相似之处。其作用机制为：(1)升高血糖：本药可促进肝细胞糖原异生、糖原分解，使葡萄糖进入血液循环，从而升高血糖。(2)正性肌力：本药能通过激动胰高血糖素受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP增加而发挥正性肌力作用，从而使心肌收缩力增加、心率加快、心排血量增加、血压上升，这种正性肌力作用不会被普萘洛尔所阻断。(3)其它内分泌腺：本药能兴奋肾上腺髓质分泌儿茶酚胺类物质；也能增加胰岛素、甲状腺激素、降钙素及生长激素的分泌。(4)消化系统：本药可增加胆汁和肠液的分泌，抑制胃、小肠及结肠的蠕动。(5)泌尿系统：本药能增加肾血流量，促进尿中钠、钾、钙的排泄。此外，本药在一定条件下还可刺激脂肪分解及胰岛素分泌，从而起到进一步调节血糖的作用。 2.药动学 本药口服无效，注射给药后血糖升高作用迅速而短暂。本药用于辅助诊断时，静脉注射和肌内注射的起效时间分别为1分钟及4-10分钟；单次给药药效持续时间分别为9-25分钟(静脉注射)、12-32分钟(肌内注射)。静脉、皮下及肌内注射本药治疗低血糖，达最大效应时间均为5-20分钟。血药浓度达峰时间，肌内注射为13-30分钟，皮射为20-30分钟。肌内注射生物利用度为29.7%。分布容积(Vd)为0.19-0.25L/kg。本药主要在肝脏、肾脏代谢，消除半衰期为8-18分钟，肾脏清除率为18.9-21.3ml/(kg·min)。

与抗凝血药合用可增加出血的危险。

用药时可能出现血糖过高及血钾过低。可引起恶心、呕吐，小剂量注射时可出现多形性红斑。 [国外不良反应参考] 除以上不良反应外，国外尚有使用本药时发生变态反应的报道。

(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)嗜铬细胞瘤患者(国外资料)。

1mg/瓶

·常规剂量 ·肌内注射 低血糖症：一次0.5-1mg，5分钟左右即可见效。若20分钟仍不见效应尽快使用葡萄糖。 ·皮射 同肌内注射。 ·静脉注射 同肌内注射。 ·静脉滴注 心源性休克：以1-12mg/h的速度连续静脉滴注。 [国外用法用量参考] ·常规剂量 ·肌内注射 1.低血糖症：体重大于20kg的患者，一次1mg，一般用药后15分钟内起效。若给予第一剂后没有反应，可重复使用。 2.辅助诊断检查：在进行胃、十二指肠或小肠及结肠检查前4-10分钟给药，一般一次注射1-2mg，胃检查需要使用2mg(由于对本药敏感性较低)，结肠检查一般应在检查前10分钟使用2mg。 ·静脉注射 1.低血糖症：同肌内注射。 2.诊断性检查：在进行胃、十二指肠及小肠检查前1分钟，静脉注射0.25-2mg。儿童 ·常规剂量 ·肌内注射 低血糖症：体重大于20kg的儿童，用法用量同；体重低于20kg的儿童，肌内注射0.5mg(或20-30μg/kg)。

(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)嗜铬细胞瘤患者(国外资料)。 2.慎用 胰岛素瘤患者(国外资料)。 3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。 4.药物对哺乳的影响 尚不明确。