二盐酸奎宁注射液

国药准字H53020921

二盐酸奎宁注射液

Quinine Dihydrochloride Injection

昆明制药集团股份有限公司

用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。

本品主要成分为二盐酸奎宁
化学名为6'–甲氧基–（8a，9R）–辛可宁–9–醇的二盐酸盐

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

1 制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；
2 抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；
3 肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制；
4 奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；
5 尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；
6 与维生素K合用可增加奎宁的吸收；
7 与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；
8 与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。

1 本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；
2 24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；
3 大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹；
4 少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；
5 少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；
6 奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。
7 静脉滴注应密切观察血压变化。

孕妇禁用。

1ml:0.25g

1  用量按体重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。
2  小儿用量剂量同，按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。

1 对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
2 对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟的测定。
3 静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。