盐酸氮卓斯汀鼻喷剂

注册证号H20080293

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray

MEDA Pharma GmbH&Co.KG

1.用于变应性鼻炎。 2.用于变应性结膜炎(国外资料)。 3.还可用于血管运动性鼻炎(国外资料)。

本品有效成份为盐酸氮卓斯汀

盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放（例如：白三烯、组胺、5-羟色胺）并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。 鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。

1.可增强中枢神经系统抑制药作用，导致眩晕、嗜睡，两者应避免合用。 2.西咪替丁可使本药的C★max★和AUC增加约65%，本药嗜睡、头痛、口苦等不良反应发生率增加，可能与西咪替丁抑制本药代谢有关。 3.与红霉素合用未见本药药动学变化及QT间期改变。 4.与雷尼替丁、茶碱等合用未见明显药动学改变。 5.酮康唑可影响本药的血药浓度测定。 ·药物-酒精/尼古丁相互作用与酒精同用可使中枢神经系统抑制作用加强，导致眩晕、嗜睡，用药期间应避免饮酒。

本药不良反应较少见，有引起嗜睡、头晕、多梦、口干、腹痛、恶心、乏力、咳嗽、鼻痛的报道，多可自行缓解，不需特殊处理。动物实验中本药有致畸性，未见致癌、致突变作用。 [国外不良反应参考] 1.中枢神经系统 有引起嗜睡、疲乏、头痛的报道。 2.代谢/内分泌系统 口服或鼻腔给药可能引起体重增加。 3.呼吸系统 口服或鼻腔给药可有口鼻干燥、鼻出血(不到5%)。鼻腔给药常见局部烧灼感，也有发生阵发性喷嚏的报道。 4.肌肉骨骼系统 有肌痛的报道(鼻腔给药时发生率约1.5%)。 5.胃肠道 常见味觉异常的报道(多为苦味或金属味)。有研究认为口服或鼻腔给药，恶心、呕吐、腹部不适、食欲改变的发生率不到5%。 6.皮肤 有研究认为，口服或鼻腔给药皮疹的发生率不到5%。 7.眼 经眼给药可有眼烧灼或刺激感(用药2月时发生率约30%)。 8.其它 动物实验未见本药致癌、致突变作用。

对本药过敏者。

10ml:10mg

·常规剂量 ·口服给药 一次2mg，一日2次，分别于早餐前1小时及夜晚临睡前服用。 [国外用法用量参考] ·常规剂量 ·口服给药 变应性鼻炎：一次1-2mg，一日2次。有研究认为一次2mg，一日2次的疗效优于一次1mg，一日2次。 ·鼻腔给药 1.变应性鼻炎：本药喷鼻剂每侧一次2喷，一日2次。用于花粉症(季节性变应性鼻炎)，持续治疗比需要时再治疗更有助于控制症状。有研究认为，常年性变应性鼻炎连续用药6月，未见不良反应增加，且可降低鼻炎的严重程度及发生率。 2.血管运动性鼻炎：本药喷鼻剂每侧一次2喷，一日2次。 ·经眼给药 变应性结膜炎:每侧一次1滴，一日2次。用药不宜超过8周。 ·肾功能不全时剂量肌酐清除率小于50ml/min的患者，其Cmax和AUC可升高70%-75%。应注意调整剂量。 ·肝功能不全时剂量肝功能不全者不需调整剂量。儿童 ·常规剂量 ·口服给药 变应性鼻炎：6岁以上儿童，剂量同。 ·鼻腔给药 1.变应性鼻炎：12岁以上的患者，每侧一次2喷，一日2次；5-11岁患者，每侧一次1喷，一日2次。 2.血管运动性鼻炎：12岁以上的患者，每侧一次2喷，一日2次。 ·经眼给药 变应性结膜炎：3岁以上儿童，剂量同。

1.药物对儿童的影响 12岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。眼用制剂不推荐用于3岁以下儿童。 2.药物对老人的影响 60岁以上患者用药后不良反应的发生率未见增加。 3.药物对妊娠的影响 动物试验中本药有致畸性(胎仔外观及骨骼异常等)，也可引起幼龄动物骨骼发育异常，但与人体的相关性尚不清楚，孕妇用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 4.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否分泌入乳汁，哺乳妇女应避免使用。必须使用时宜暂停哺乳。