丙酸氟替卡松吸入气雾剂

注册证号H20080282

丙酸氟替卡松吸入气雾剂

Fluticasone Propionate Inhaled Aerosol

GlaxoSmithKline Australia Ltd.

1.用于哮喘的预防性治疗。 2.本药鼻喷剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括花粉症)及常年性过敏性鼻炎。 3.用于对糖皮质激感的皮肤病，如银屑病、特应性皮炎、湿疹等(国外资料)。

丙酸氟替卡松的化学名称为：6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯 。 药液浓度为0.05%，相当于每喷含丙酸氟替卡松50微克，辅料为：葡萄糖、微晶纤维素和羧甲基纤维素钠、苯乙醇、苯扎氯胺、吐温80、稀盐酸、纯水。

按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部显示出镪效的糖皮质激素类抗炎作用，能够提高对哮喘症状的控制，减少其它药物，如急救用支气管扩张剂的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用等使其与全身性给药的皮质激素相比，其副作用的发生率和严重程度明显较低。 hbubbs@qq.com 毒理研究毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时，才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生殖毒性和致畸试验研究中没有发现新的毒理作用。丙酸氟替卡松在体内和体外均无诱变活性，在啮齿类动物研究中未发现本品的致癌作用；在动物模型中未见本品的刺激性和致敏性。不含氟里昂的抛射剂-HFA134a，在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的长达2年的暴露试验中，未见毒性作用。

应避免本品与利托那韦合用。
如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1.可能引起反常性的支气管痉挛伴哮喘加重。 2.部分患者可发生口腔及咽部白念珠菌感染(鹅口疮)、声音嘶哑等。 3.喷鼻剂可致鼻及喉部粘膜干燥，偶见鼻出血。另有皮肤过敏的报道。 4.长期大剂量用药可导致全身反应，包括：肾上腺皮质功能减退、生长延迟、骨质密度降低、白内障及青光眼等。 5.极少数患者出现潜在的嗜酸粒细胞增加。 6.本药可使发生严重或致死性水痘及麻疹病毒感染的危险性增加。 7.用吸入激素替代全身激素治疗时，可出现以前全身用药可控制的变态反应(如过敏性鼻炎、 结膜炎、湿疹及 关节炎等)。 [国外不良反应参考] 1.血液系统 对中性粒细胞和淋巴细胞的作用与其它糖皮质激素作用相似。 2.心血管系统 有发生心动过速、血管舒张及高血压的报道。 3.精神神经系统 罕见颅内压增高，但儿童用药发生颅内压增高的可能性相对较大。 4.代谢/内分泌系统 有每日吸入本药1mg或以上的患者发生急性肾上腺危象的个案报道。其中儿童患者表现为癫痫或癫痫持续状态，的表现为恶心、呕吐、腹痛、疲劳、眩晕及低血压等。有研究(为期4周)提示，经鼻给予较高剂量的本药可降低非刺激状态下的血浆皮质激素及24小时尿中皮质激素水平。局部外用本药可引起反馈性HPA轴抑制，尤其是大面积用药或封闭用药时。 5.胃肠道 吸入本药可能引起口腔和咽部的念珠菌病(2%-11%)、声音嘶哑(低于1%-8%)，剂量增加(日剂量超过500μg)时发生率增加。 6.眼 少见吸入给药或经鼻给药后发生青光眼、眼内压增高及白内障。 7.呼吸系统 临床试验中发现的不良反应包括：鼻出血(6%-6.9%)、鼻部灼热(2.4%-3.2%)、咽炎(6%-7.8%)、哮喘(3.3%-7.2%)、咳嗽(3.6%-3.8%)。 8.皮肤 临床试验提示局部应用本药导致的皮肤不良反应总发生率约为3%。一般反应较轻，包括瘙痒、皮肤干燥、指尖麻木、多毛、红斑、荨麻疹、皮肤刺激、灼热感以及眩晕等。少见毛囊炎、痤疮样皮疹、皮下色素沉着、口周皮炎、接触性过敏性皮炎、皮肤萎缩、粟粒疹等。 9.肌肉骨骼 本药可导致骨质疏松，长期治疗可有25%或以上的患者发生骨质疏松性骨折。

对本药成分过敏者。

125ug/揿

本吸入气雾剂只能经口腔吸入。对吸气和吸药同步进行有困难的病人可以借助储雾罐。病人应注重本药吸入气雾剂用于预防性的治疗，即使无症状也应定期使用。用药后4-7天内显效。 及16岁以上儿童 每次100-1000μg，每日2次。通常为每次2揿，每日2次。应依照病情的严重程度给予病人合适的初始剂量。处方医生应了解丙酸氟替卡松控制疾病所需的剂量可低于其它一些吸入型皮质激素。通常初始剂量为 ：轻度哮喘 ：每次100-250μg，每日2次。中度哮喘 ：每次250-500μg，每日2次。重度哮喘 ：每次500-1000μg，每日2次。 4岁以上儿童 每次50-100 ug，每日2次。起始剂量应根据病情的严重程度而定。若本品不能达到医生处方的准确儿童剂量，请使用辅舒酮的其它制剂，如准纳器，碟势吸纳器或其它气雾剂。给药剂量超过1000μg（500μg每日2次）时，应借助储雾罐以减少对口腔和咽喉的副作用。特殊病人 对老年病人、肝或肾功能损害的病人无需调整剂量。

慎用 (1)肺结核(包括活动性肺结核及稳定期肺结核)患者。(2)全身性感染者(如真菌、细菌、病毒、寄生虫引起的全身感染)。(3)眼单纯疱疹病毒感染者。 3.药物对儿童的影响 儿童体表面积与体重之比较大，局部用药发生反馈性下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)抑制的危险性更大。此外，儿童用药还可导致生长延迟、体重增长减缓及颅内压增高等,故儿童应谨慎用药。 4.药物对老人的影响 长期大剂量使用，易引起骨质疏松，甚至骨质疏松性骨折。 5.药物对妊娠的影响 尚缺乏妊娠期间应用本药的安全性资料，妊娠妇女用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 6.药物对哺乳的影响 给大鼠皮射本药后可在其乳汁中监测到一定浓度的本药，但尚缺乏在人体的研究资料。如按推荐剂量吸入给药，患者血药浓度很低。 7.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)应用本药长期治疗前及治疗1年后应进行骨X线检查。(2)由接受口服激素治疗转为吸入本药治疗，或长期吸入本药每日剂量超过2mg者，可出现肾上腺皮质功能减退，应定期监测肾上腺皮质功能。(3)建议接受长期吸入本药治疗的患儿定期监测身高。