注射用盐酸吉西他滨

注册证号 H20050171

注射用盐酸吉西他滨

Gemcitabine Hydrochloride for Injection

Lilly France

非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。

本品主要成份为盐酸吉西他滨。

盐酸吉西他滨为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药。主要杀伤处于S期（DNA合成）的细胞，同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。本品在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP）。其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶，而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。从而导致脱氧核苷酸（包括dCTP）的浓度降低，三磷酸吉西他滨可与dCTP竞争性结合到DNA上，而细胞中dCTP浓度的降低（由其二磷酸盐的作用而产生）可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合，结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上，从而阻止DNA的进一步合成。另外，DNA聚合酶ε并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成过程中的该DNA链。

【药物相互作用】实验室检查：骨髓功能受损的病人，用药应谨慎，与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。病人在每次接受吉西他滨治疗前，都必须监测血小板、白细胞、中性粒细胞数，当证实有骨髓抑制时，应将化疗延期或修改治疗方案。吉西他滨剂量的调整参阅下表，化疗药物停止后，周围血细胞数还会进一步下降。与其他治疗的相互作用:一项治疗非小细胞肺癌的试验中，应用1000mg/m2吉西他滨的病人同时给予连续六周的胸部放射治疗，结果出现了严重的，甚至威胁生命的毒性反应，并发生食管炎和肺炎，尤其当接受大剂量放疗时，上述反应更明显。目前尚无将吉西他滨与治疗剂量放射治疗配合进行综合治疗的合适方案。

1 血液系统：有骨髓抑制作用可出现贫血白细胞降低和血小板减少 2 胃肠道；约2／3的患者出现肝脏转氨酶异常多为轻度非进行性损害；约1／3的患者出现恶心和呕吐反应20％的患者需要药物治疗 3 肾脏：约1／2的患者出现轻度蛋白尿和血尿有部分病例出现不明原因的肾衰 4 过敏：约25％的患者出现皮诊10％的患者出现瘙痒少于1％患者可发生支气管痉挛 5 其他：约20％的患者有类似于流感的表现；水肿／周围性水肿的发生率约30％；脱发嗜睡腹泻口腔毒性及便秘发生率则分别为13％10％8％7％和6％。

对本品成份过敏者禁用。

0.2g。

推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。 配制方法：每瓶（含吉西他滨200mg）至少注入0.9%氯化钠注射液5ml（含吉西他滨浓度≤40mg/ml），振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。 高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。 儿童：未研究过儿童使用吉西他滨。

1 孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2 肝、肾功能损害的患者应慎用。 3 与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4 滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 5 本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。