枸橼酸托瑞米芬片

注册证号 H20020368

枸橼酸托瑞米芬片

Toremifene Citrate Tablets

本品为白色或灰白色片剂。适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。

枸橼酸托瑞米芬是一种非类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。

未进行特别的相互作用研究。减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加高钙血症。酶诱导剂例如苯妥英钠、和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄，使稳态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。已明确抗雌激素药物与法华令类抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。所以应避免与此类药物同时服用。理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统，对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药，红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小心考虑。

常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕、及抑郁。这些不良反应一般都为轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。非常普遍（>1/10）,普遍（>1/100,1/1,000,1/10,000,<1/1,000），非常罕有（<1/10,000包括零散个别报告）血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞（详见注意事项）用托瑞米芬治疗有肝酶水平改变（转氨酶升高）及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常（黄疸）。有几个报告在骨转移患者开始用托瑞米芬治疗有高血钙症。由于托瑞米芬的部份类雌激素作用,子宫内膜增厚可能在治疗期间发生.。子宫内膜的改变包括增生，息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关（详见注意事项）。

预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。

60mg/片

推荐剂量为每日一次，每次1片(60毫克)。肾功能不全患者: 不需调整剂量。肝功能损害者: 应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学）。

治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，肥胖高体重指数（>30）患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测（参见不良反应）。既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗（详见不良反应）。对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。对驾驶及操作机械者能力的影响.