盐酸托烷司琼注射液

注册证号 H20050512

盐酸托烷司琼注射液

Tropisetron Hydrocloride Injection

Novartis Pharma Schweiz AG

用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。

盐酸托烷司琼

托烷司琼是一种高选择性、竞争性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，5-HT3受体是5-羟色胺受体的一种亚型，周围神经和中枢神经系统中均有分布。5-羟色胺是由小肠黏膜上的嗜铬细胞在手术或特定物质的刺激下释放出来的，这些物质包括能引起恶心、呕吐反射的肿瘤化疗中常用的一些药物。托烷司琼通过选择性的阻断周围神经元中的5-HT3受体而抑制这种反射，它还可直接阻断中枢的5-HT3受体而抑制极后区的迷走刺激，从而取得部分抗呕吐作用。以上作用被认为是托烷司琼抗呕吐的作用机制。托烷司琼具有24小时持续的抗呕吐作用，因此适于每日应用一次。临床研究中没有发现化疗2-3周期应用欧必亭有疗效下降的证据。托烷司琼可用于预防细胞毒物引起的恶心和呕吐。临床研究中没有发现有椎体外系的不良反应。

尽管没有临床上的显著意义，但欧必亭胶囊与食物同服会延缓药物的吸收，并轻度升高其绝对生物利用度（约从60%升高至80%）。接受静脉应用高剂量（80mg）欧必亭的患者中观察到临床无意义的QTc延长，因此当与其它可能会导致QTc延长的药物合用时应非常注意。同时应用利福平或其它肝药酶诱导剂（如）会导致托烷司琼的血浆浓度下降。细胞色素P450抑制剂如西米替丁对托烷司琼血浆浓度的影响可以忽略，因此无须调整剂量。没有进行过欧必亭与麻醉剂相互作用的研究。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和 腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。

5ml:5mg(按托烷司琼计)

儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第一天静脉给药;于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水服用。：的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时(至少于早餐1小时)用水送服。代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。但是 肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

高血压未控制患者慎用；驾车或操纵机械者慎用；哺乳期用药患者不应授乳。