更昔洛韦注射液

国药准字H20051938

更昔洛韦注射液

Ganciclovir Injection

山东凤凰制药股份有限公司

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病.

更昔洛韦。

(1)更昔洛韦属于鸟嘌呤类抗病毒药。
(2)本品与阿昔洛韦是同系物，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。本品进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物，本药在感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA的合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。

Didanosine:在更昔洛韦口服制剂用药之前2小时或同时服用didanosine,稳态dianosine AUC0-12增加111±114%(范围10%到493%)(n=12例患者,23次观察).当在服用更昔洛韦口服制剂前2小时服用didanosine时,更昔洛韦的稳态AUC下降12±17%(-44%到5%),但两药同时使用更昔洛韦的AUC不受影响(n=12).两种药物肾清除率均没有显著改变. 当标准更昔洛韦静脉初始剂量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)与didanosine 200mg口服,每12小时一次联合使用,稳态didanosine 增加70±40%(范围3%至121%,n=11),Cmax增加49±42%(范围:-28至125%).在另一试验中,当标准更昔洛韦静脉维持量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每24小时1次)与didanosine200mg口服,每12小时联合使用,在didanosine的第一个剂量间隔,didanosine的血浆浓度(AUC12-24)不变.更昔洛韦的药代动力学参数不受didanosine影响.各试验中两药的肾清除率均无显著的改变. 叠氮胸苷:当更昔洛韦口服制剂剂量为1000mg每8小时1次,合并叠氮胸苷100mg,每4小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降-17±25%(范围:-52%到23%)(n=12).更昔洛韦存在时叠氮胸苷稳态AUC0-4下降19±27%(范围:-11%到74%). 由于叠氮胸苷和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血,一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用. 丙璜舒:当更昔洛韦口服剂剂量为1000mg每8小时1次,合并丙璜舒500mg,每6小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降53±91%(范围:-14%到299%)(n=10).更昔洛韦的肾清除率降低22±20%(范围:-54%到-4%),这种相互作用与竞争肾小管分泌有关. Imipenem-cilastatin:同时接受更昔洛韦和Imipenem-cilastatin的患者又出现无显著特点的癫痫发作的报道,故除非潜在获益超过风险,这些药物不可同时使用. 其他药物:抑制快速分裂细胞群,如骨髓,精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合并使用均可增加毒性.因此,此类药物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,长春新碱,长春碱,阿霉素,二性霉素B,甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑复合物或其他核苷拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用. 没有更昔洛韦与器官移植受体常用药物相互作用的正式研究.更昔洛韦与环胞霉素或二性霉素B等已知潜在肾毒性的药物同时作用可增加血清肌苷水平.在一项回顾分析中,91例异位肝移植患者接受更昔洛韦(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)和口服环胞霉素(治疗剂量),没有观察到对环胞霉素全血浓度的影响.

1.常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/ mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等;有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离.

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用.

　　10ml:0.5g

1. 诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12 小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24 小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。 2. 维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注 2.5mg/kg;肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg;肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。 3. 预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日;继以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml 中，滴注液浓度不得大于10mg/ml.

用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效.