噻托溴铵粉雾剂

国药准字H20090279

噻托溴铵粉雾剂

Tiotropium Bromide Powder For Inhalation

浙江仙琚制药股份有限公司

噻托溴铵是一个支气管扩张剂适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防

主要成份为噻托溴铵化学名称为：（1α, 2β4β5α7β）3-恶-9氨翁三环[3,3,1,02.4]壬烷7-[（羟基-二-2-噻吩乙酰）氧基]-99-二甲基溴一水合物

噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物，它对五种胆碱受体（M1-M5）具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性：大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍），对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍），有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用；兔吸入剂量达0.4mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的360倍），增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的4和80倍），未见这种作用。遗传毒性：本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。致癌性：大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的25倍）104周，雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的35倍）83周，雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床日推荐剂量的0.5倍）101周，未观察到致癌作用。

尽管未进行过正式的药物相互作用研究但噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用未发现不良反应这些药物包括拟交感的支气管扩张剂甲基黄嘌呤口服或者吸入性甾体类药物等为通常用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的药物 噻托溴铵与其它抗胆碱能药物合用未过行过研究因此不推荐与其它抗胆碱能0药物合用

最经常发生的不良反应为口干

噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵阿托品或其衍生物如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者

18ug（按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5ug）。

噻托溴铵的推荐剂量为每日一次每次应用HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置吸入一粒胶囊本品只能用HandiHaler（药粉吸入器）吸入装置吸入

1 噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作支气客痉挛急性发作的初始治疗，即抢救治疗药物； 2 在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。