头孢丙烯颗粒

国药准字H20080301

头孢丙烯颗粒

Cefprozil Granules

齐鲁制药有限公司

本品可用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：1. 上呼吸道感染：（1） 化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎。（2） 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β内酰胺酶菌株）性中耳炎和急性鼻窦炎。2. 下呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌性感染和慢性支气管炎急性细菌性发作。3. 皮肤和皮肤软组织感染：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。

本品主要成分为头孢丙烯，其中顺式异构体含量约占90%。其化学名为 (6R，7R )-7-[(R)-2-氨基-2-(对羟基)乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫杂-l-氮杂二环-(4，2，0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物。其化学结构式为： H2O 分子式: C18H19N3O5S·H2O 分子量: 407.45

本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。该药的杀菌机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，阻碍细菌细胞壁合成，从而导致细菌的溶解死亡。体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰氏阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)高度敏感，可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属,志贺菌和弧菌的生长繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单胞菌属的多数菌株无抗菌作用。对厌氧菌中的产黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱类杆菌株无抗菌作用。毒理研究：尚未进行长期致癌性研究。在沙门氏菌或大肠杆菌中进行的Ames试验和中国仓鼠卵巢细胞中进行的染色体畸变试验均未发现致突变作用。在鼠骨髓微核试验中口服给予剂量达人用最高剂量的30倍以上（以mg/m2计算）未发现染色体畸变。雄性或雌性大鼠经口给予头孢丙烯剂量达人用最高剂量18.5倍（以mg/m2计算）未发现对生殖能力的损害。

1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2 克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3 本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增加一倍。

1 多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。
2 血清病样反应：典型症状包括皮肤反应和关节痛。
3 过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热等。小儿发生过敏反应较多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。
4 其他：血胆红素、血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。
5 中枢神经系统症状：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠。偶见神志混乱和嗜睡。

禁用于对头孢菌素类过敏患者。

0.125ｇ（按C18H19N3O5S计算）

口服。
上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次;下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：一日0.5g，分1次或2次服用;严重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。小儿(2～12岁)上呼吸道感染：按体重一次7.5mg/kg，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次20mg/kg，一日1次。小儿(6个月～12岁)中耳炎：按体重一次15mg/kg，一日2次;急性鼻窦炎：按体重一次7.5mg/kg，一日2次，严重病例，一次15mg/kg，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。 肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量： 肌酐清除率(m1/分钟)剂量(mg)服药间隔, 30～120常用剂量常规间隔, 0～29 *50%常用剂量常规间隔,血液透析可清除体内部分本品，因此应在血液透析完毕后服用。肝功能受损患者无需调整剂量。 配制方法：本品每包含头孢丙烯125mg。先摇松颗粒，分两次加饮用水配制成5m1溶液，即125mg/5m1，摇匀后服用。

1 本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
2 肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。
3 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4 长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。
5 对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;尿糖还原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)]可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如Tes，Tape尿糖试纸)不产生假阳性;高铁物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干扰用碱性盐法对血或尿中肌酐量的测定。
6 孕妇慎用;哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(<服用量的0.3%。24小时平均浓度为0.25mg/L～3.3mg/L。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。
7 尚无6个月以下小儿患者使用本品的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。
8 在老年人(≥65岁)，本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻增高35%～60%。老年患者宜在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。