西咪替丁注射液

国药准字J20040049

西咪替丁注射液

Cimetidine Injection

中美天津史克制药有限公司

本品适用于治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡；十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者；持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者；预防危急病人发生应激性溃疡及出血；胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏综合症）。

本品的主要成分为西咪替丁,化学名称为:N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍.

本品是一类新型药物的代表，即组织胺H2-受体拮抗剂，本品通过竞争性抑制机制最先用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。本品没有出现典型的抗胆碱能药理作用。

西咪替丁可改变一些药物的药代动力学与药效学反应，通过改变他们的吸收肝代谢，肾小管分泌。西咪替丁可影响肝细胞色素P-450氧化酶系统，并影响肾小管分泌。可延缓药物的排泄，从而增加了一些合并用药的血浆浓度。对于治疗剂量范围小的药物，如华法令抗凝剂，苯妥因，茶硷，利多卡因，奎尼丁，普鲁卡因酰胺，氟卡尼和硝苯，偶尔有毒性反应。当应用华法令抗凝剂时应密切检查凝血酶原时间。与西咪替丁一起使用时，应适当调整抗凝剂的剂量。对于下列的其它药物，当开始或停止与西咪替丁联合用药时，药物血浆水平应密切监测，必要时调整剂量。受西咪替丁影响的这些药物包括β阻滞剂，钙通道阻滞剂，三环类抗抑郁药，苯二氮卓类，氯甲唑与二甲双胍。尽管这些药物与西咪替丁联合应用时，会增加这些药物的血浆水平，很少出现显著的临床反应。对于老年人肝，肾病患者，应特别小心。

1. 消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。
2. 泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。
3. 造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4. 中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
5. 心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停 、呼吸短促或呼吸困难。
6. 对内分泌和皮肤的影响，本品具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性发育、女性溢乳、减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

对西咪替丁过敏者，禁忌使用。

2ml:0.2g

本品可经缓慢静脉滴注或必要时静脉注射给药，也可不加稀释直接肌肉注射。
静脉给药：
静脉间隔滴注：
静脉给药可以是间断给药，200mg稀释100ml葡萄糖注射(5%)或其它配伍静脉溶液，滴注15-20分钟，每4-6小时重复一次。对于一些患者如有必要增加剂量，需增加给药次数，但每日不应超过2g为准。
静脉连续滴注：
也可以使用连续静脉滴注，通常正常的滴注速度在24小时内不应超过75mg/小时。
静脉注射：
在某些情况下，静脉注射是必要的。200mg本品注射液应用0.9%氯化钠溶液稀释(或其他配伍溶液 ，见配伍溶液 — 静脉注射)至20ml，缓慢注射，注射时间不应短于2分钟，200mg剂量可间隔3-6小时重复使用。对于心血管疾病患者应避免使用这种给药方法(见注意事项-静脉注射)。
出血停止后，可采用口服给药，通常剂量为200mg，每天3次，吃饭时服用和400mg睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。
肌肉注射：
肌肉注射的剂量通常为200mg，在4-6小时后可重复给药。
配伍溶液 - 静脉注射：
尽管已证实泰为注射液与其下配伍溶液稀释后在25℃，48小时的物理与化学稳定性，但仍应注意减少微生物的污染。注射液配制后，尽早实施滴注，并于24小时内完成，弃去任何剩余注射液。
本品配伍溶液如下：
氯化钠注射液，5%及10%葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5%碳酸氢钠注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化钠。
肾功能不全：
对于肾功能不全的患者，根据肌酐清除率，使剂量减小。下面为推荐剂量：
肌酐清除率(ml/分钟) 剂量
0-15 200mg每日二次
15-30 200mg每日三次
30-50 200mg每日四次
>50 正常剂量
对于肾功能低下的患者，使用本品连续静脉滴注的经验很少。因此对这种类型的患者不推荐使用连续静脉滴注本品的给药方法。对于进行血液透析患者，因药物可由透析而排出，因而推荐在下一次给药前进行透析。如病情需要增加剂量，应以200mg剂量多次用药。通过连续腹膜透析去除西咪替丁意义不大，并且对于肾衰病人，也没有必要调节剂量范围。
特殊病例：
有一些病例，如经皮胃造瘘患者，需要控制胃酸分泌。如需要静脉给药，用药方法应与以上推荐的方法相同。

1、不宜用于急性胰腺炎。
2、用药期间应注意检查肾功能和血常规。
3、应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
4、用本品时应禁用及含的饮料。
5、慢性消化性溃疡突然停药可能导致穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。
6、对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
7、下列情况应慎用
(1) 严重心脏及呼吸系统疾患;肝、肾功能不全患者慎用。
(2) 慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓性可能增高。
(3) 器质性脑病。