西咪替丁片

国药准字H12020498

西咪替丁片

Cimetidine Tablets

中美天津史克制药有限公司

消化性溃疡、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

主要成分:西咪替丁
化学名：N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式：C10H16N6S。
分子量：252.34。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。
熔点为141-142℃，
水溶液pH值为9.3。

本品为组胺H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、胃泌素、与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外，本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长存活期。 据国外资料报道，本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并进一步解离而释放出H+，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体，起竞争性抑制组胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。 本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

与华法林、茶碱类、苯妥英类等药物合用时，应减少剂量。氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少。可降低硫糖铝、四环素等的作用。与类药物合用，可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制、精神混乱和定向力障碍等，应减少类制剂的用量。
1  本品为肝药酶抑制剂，通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶活性，同时也可减少肝血流。故本品与普萘洛尔合用时，可使后者血药浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用时，可使后者的血药浓度升高，可能导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在5天后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量；
2  本品与合用时，可使后者的血药浓度增加；
3  本品与吗氯贝胺合用时，可使后者的血药浓度增加；
4  本品与阿司匹林合用时，可使阿司匹林的溶解度增高，吸收增加，作用增强；
5  本品与合用时，可增加后者的血药浓度，有致过量的危险；
6  本品与他克林合用时，可增加后者的血药浓度，有致过量的危险；
7  本品与苯二氮卓类药物(如、硝、、卓、咪达唑仑、等)合用时，可抑制后者的肝内代谢，升高其血药浓度，加重其镇静及其它中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉、奥沙与似乎不受影响；
8  本品与香豆素类抗凝药合用时，可使后者自体内排出率下降，凝血酶原时间进一步延长，从而导致出血倾向。两者合用时须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量；
9  本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度升高。由于维拉帕米可发生严重的不良反应，虽少见，但仍应引起注意；
10  本品与茶碱合用时，可使后者的去甲基代谢清除率降低20-30%，血药浓度升高；
11  服用地高辛和奎尼丁的患者不宜再并用本品，因为本品可抑制奎尼丁的代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高；
12  本品与卡马西平合用时，可增加后者的血药浓度，有导致过量的危险；
13  本品与利多卡因(胃肠道外用药)合用时，可使后者的血药浓度增加，从而增加其发生神经系统及心脏不良反应的危险。两者合用时需调整利多卡因剂量，并加强临床监护；
14  本品与合用时，可延缓的代谢，加强其作用，并易出现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用，服用本品时更应禁用及含的饮料；
15  本品与抗酸药(如氢氧化铝、氧化镁)合用时，可缓解十二指肠溃疡疼痛，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡两者合用。如必须合用，两者应至少间隔1小时服用；
16  甲氧氯普胺合用时，本品的血药浓度可降低。两者如需合用，应适当增加本品剂量；
17  于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，而本品抑制胃酸分泌，故两者合用时，硫糖铝的疗效可能降低；
18  本品使胃液pH值升高，与四环素合用时，可使四环素的溶解速率降低，吸收减少，作用减弱；但本品的肝药酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度；
19  本品与酮康唑合用时，可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化；
20  本品与卡托普利合用时有可能引起精神病症状；
21  于本品有与氨基糖苷类药物相似的神经肌肉阻断作用，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止；
22  本品应避免与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应；
23  与卡莫司汀合用时，可增加骨髓毒性；
24  本品与类药物合用时，在慢性肾功能衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神混乱、定向力障碍等不良反应的报道。

常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等。亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等现象。大剂量可出现男性发育、溢乳、减退或阳萎等，对肝硬化病人可诱发肝昏迷。可引起肝损伤和ALT升高，称为“西咪替丁肝炎”。对骨髓有可逆性抑制作用。

对本品过敏者禁用。

0.4g

：口服：0.2g/次，3次/日，餐后服，睡前再服0.4g；或0.4g/次，2次/日；或以0.8g于睡前1次顿服。
静脉注射：0.2g/次，缓慢注射，4～6次/日。静脉滴注：0.4g～0.6g，2次/日。小儿：口服或肌注，每次5mg～10mg/kg，2～4次/日。

1  癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗；
2  年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状；
3  诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低；
4  为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能；
5  本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象；
6  本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应；
7  下列情况应慎用：
（1） 严重心脏及呼吸系统疾患；
（2） 用于系统性红斑狼疮(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；
（3） 器质性脑病；
（4） 肝肾功能损害。