来曲唑片

国药准字H19991001

来曲唑片

Lelrozol Tablets

江苏恒瑞医药股份有限公司

绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

本品化学名称为：1-[双(4-氰基)甲基]-1,2,4-三氮唑。
分子式：C17H11N5
分子量：285.31

来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。

随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33％，明显低于AG组的46％。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心（2％～9％）、头疼（0％～7％）、骨痛（4％～10％）、潮热（0％～9％）和体重增加（2％～8％）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。

2.5mg

每次2.5mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。