单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液
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- 【 商品名 】科尔乐
- 【通用名称】单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液
- 【批准文号】国药准字H20030454
- 【生产厂商】郑州永和制药有限公司
- 【功效主治】适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
- 【批准文号】
国药准字H20030454
- 【中文名称】
单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液
- 【产品英文名称】
Isosorbide Mononitrate and Glucose Injection
- 【生产企业】
- 【功效主治】
适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
- 【化学成分】
本品主要成分为单异山梨酯
- 【药理作用】
有机酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,剌激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单异山梨酯为异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。在心绞痛病人,前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量。单异山梨酯也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。单异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。
- 【药物相互作用】
同时应用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精,可能增加本品的降血压效应。
同时应用一氧化二氮供体,如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA),抗高血压作用可明显加强。
本品可增强双氢的升血压效应。
非类抗风湿药可能会使本品的效应降低。 - 【不良反应】
用药初期常发生头痛(所谓盐性头痛),通常可在继续用药几天后消失。
初次给药或剂量增加时,常常会有血压降低和/或性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。
少数情况下,可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。
偶见报导有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。
在个别情况下可能发生剥脱性皮炎(炎症状皮肤病)。有人描述过持续长期服用高剂量5-单异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化 - 【禁忌症】
以下患者禁用本品:
――对硝基化合物或其他任何成分过敏者
――急性心肌梗塞并低充盈压
――左心功能不全并低充盈压
――休克状态
――严重低血压(收缩压低于90mmHg)
――心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)
――缩窄性心包炎
――心包填塞
――严重贫血
――合并使用西地那非(sildenafil,商品名VIAGRA),因西地那非可明显增强单异山梨酯的降压作用。 - 【产品规格】
100ml:5g(葡萄糖)-20mg(单异山梨酯)
- 【用法用量】
静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2~7mg。开始给药速度为60μg/分,一般速度为60~120μg/分,每日一次,10天为一个疗程。
- 【注意事项】
1 给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人应用本品,由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
2 因本品可增高眼内压,青光眼患者慎用。
3 在下列情况下需要特别小心的医疗监护:
--主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄
--有循环调节紊乱倾向(性低血压)的病人
--伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量