盐酸托烷司琼片

国药准字H20060695

盐酸托烷司琼片

Tropisetron Hydrochloride Tablets

南京恒生制药厂

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为:内-1H-吲哚-3-羧酸8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]辛-3-基酯盐酸盐。

药理作用
盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性:文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

1 盐酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物(如)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2 细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响可以忽略，在正常使用的情况下无需调整剂量。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。

5mg(托烷司琼)

儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量:
2岁以上儿童剂量0.2毫克/公升，最高可达5毫克/天。
第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
第2～6天可口服给药。可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼溶液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床室(至少于早餐前1小时)立即服用。
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推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。
第1天静脉给药:将盐酸

1 高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压的患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。
2 盐酸托烷司琼常见的不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
3 肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。