盐酸格拉司琼葡萄糖注射液

国药准字H20040209

盐酸格拉司琼葡萄糖注射液

Cranisetron Hydrochloride and Glucose Injection

江苏晨牌药业有限公司

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

盐酸格拉司琼

药理作用
本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究
生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，

1 格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶系统进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
2 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和搞溃疡抗药联合使用。

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。

1 肠梗阻患者禁用。
2 对本品过敏者禁用。

50ml:2.5g(葡萄糖)-3mg(格拉司琼)

静脉滴注，推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。输注时间不少于5分钟。

1 由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2 本品不应与其他药物混合使用。