盐酸格拉司琼注射液

国药准字H20065092

盐酸格拉司琼注射液

Granisetron Hydrochloride Injection

深圳万乐药业有限公司

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

本品主要成份是盐酸格拉司琼，其化学名称为:1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3.3.1)壬烷-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。

药理作用
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究
生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/Kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的

1 格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P－450药物代谢酶系统。
2 因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。

1 对本品或有关化合物过敏者禁用；2 胃肠道梗阻者禁用。

3ml:3mg

用量通常为3mg，用20～50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

1 由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2 本品不应与其他药物混合使用。
3 本品应在配制24小时内使用。