注射用盐酸格拉司琼

国药准字H20050966

注射用盐酸格拉司琼

Granisetron Hydrochloride for Injection

河南省中泰药业有限公司

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

盐酸格拉司琼

药理作用
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。
毒理研究
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞

1 格拉司琼是通过肝细胞色素P450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
2 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类，神经安定类和抗溃疡类药合用。

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

1 对本品或有关化合物过敏者禁用；2 胃肠道梗阻者禁用。

3mg(格拉司琼)

静脉注射。：通常为3mg，用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于化疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。
静脉滴注。加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液静脉滴注。于化疗前30分钟静脉滴注，给药时间应不少于60分钟。
大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

1 由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应密观察。
2 本品不应与其它药物混用