注射用盐酸格拉司琼

国药准字H20050279

注射用盐酸格拉司琼

Granisetron Hydrochloride for Injection

山东罗欣药业股份有限公司

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

盐酸格拉司琼

药理作用
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。
毒理研究
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞

格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢。诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

1 对本品或有关化合物过敏者禁用；2 胃肠道梗阻者禁用。

3mg

静脉注射:用量通常为3mg，用20～50ml的5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液稀释后，于化疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1次～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

1 由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2 本品不应与其他药物混合使用。
3 本品应在配制24小时内使用。