注射用氨磷汀

国药准字H20052339

注射用氨磷汀

Amifostine for Injection

湖北葛店人福药业有限责任公司

对于反复接受顺铂治疗的晚期卵巢癌或非小细胞肺癌的患者，氨磷汀用于降低顺铂对肾脏的蓄积性毒性，而不降低上述病例中顺铂的治疗效果。
对于进行术后放疗且照射窗包括大部分腮腺的头颈部癌患者，氨磷汀用于降低中度至重度口腔干燥的发生率，而不降低放疗的疗效。

2-[（3-氨丙基）氨基]乙基硫代二氢磷酸酯三水合物

药理作用
氨磷汀是一种前药，在组织中经碱性磷酸酶作用脱去磷酸，成为具有药理活性的游离硫醇代谢产物，此代谢产物可以减轻顺铂对肾脏的毒性以及放疗对正常口腔组织的毒性。由于正常组织毛细管中碱性磷酸酶活性和pH值高于肿瘤组织，且比肿瘤组织具有更好的血管分布，因此氨磷汀可以在正常组织中迅速代谢为硫醇产物，持续进入组织细胞，结合并减轻顺铂代谢产物的毒性，清除顺铂或放疗产生的氧自由基。
毒理研究
遗传毒性
氨磷汀在Ames试验和小鼠微核试验中均为阴性结果。硫醇代谢产物在采用TA1537菌

尚未发现本品对其他药物有影响。然而，本品慎用于服用降压药或其他可增强降压作用药物的病人。

1 用药期间，部分患者可出现一过性的血压轻度下降，多发生在开始输注后20-25分钟，一般5-15分钟可缓解，故用药时注意采用平卧位。小于3%的患者因血压降低明显而需停用氨磷汀。
2 头晕、恶心、呕吐、乏力等。
3 血钙浓度轻度降低。
4 个别患者可出现轻度嗜睡、面部发热感、喷嚏、呃逆等，以上症状一般不影响治疗的完成。
5 从轻度皮疹到寒战的过敏症状罕有发生（<1%）。目前尚没有氨磷汀过敏反应发生的报道。

对本品过敏者禁用。

500mg(氨磷汀)

静脉滴注，每次化疗或放疗前应用一次。
化疗：推荐使用的起始剂量为800mg/m2，溶于0.9%的生理盐水50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，持续15分钟。
放疗：推荐的剂量为200mg/m2，在常规分次放疗（1.8-2.0Gy）前15-30分钟静脉输注，持续3分钟。
如收缩压降低，低于下列标准时，应停止氨磷汀的输注。
基础收缩压（mmHg）
<100 时输注氨磷汀时收缩压降低（mmHg）为：20
100~119时输注氨磷汀时收缩压降低（mmHg）为

一、警告
1 对细胞毒药物疗效的影响
本品先于顺铂给药除应用于晚期卵巢癌和非小细胞肺癌外，目前只有有限的资料说明在其他肿瘤时仍保持抗肿瘤疗效。尽管一些动物实验数据表明该药可能干扰治疗但在大多数肿瘤模型中，化学治疗的作用并不因本品的作用而降低。鉴于干扰肿瘤治疗的可能性，对于化疗可以产生显著治疗效果和治愈的肿瘤如：某些生殖细胞起源的肿瘤患者，则不建议使用氨磷汀。
2 对放疗疗效的影响
只是在进行常规分次放疗且仅仅当≥75%的双侧腮腺暴露于照射野时，对氨磷汀进