盐酸槐定碱注射液

国药准字H20051681

盐酸槐定碱注射液

Sophoridine Hydrochloride Injection

通化方大药业股份有限公司

本品可试用于不能耐受标准化疗的恶性滋养细胞肿瘤的治疗。该适应症是基于一项在112例恶性滋养细胞瘤患者中进行的包括单药和联合用药方案的临床研究以及一项在52例患者中进行的单独用药的临床研究结果拟定的（见临床研究部分）。

槐定碱

药理作用：
槐定碱是从豆科槐属植物苦豆子中提取的单体生物碱。对本品作用机制的初步研究表明：槐定碱能轻度抑制肿瘤细胞的DNA合成，使细胞增殖阻断在G2期；槐定碱对DNATOPO异构酶Ⅰ有抑制作用，，但未观察到对DNATOPO异构酶II的抑制作用。
毒理研究：
重复给药毒性：大鼠连续60天腹腔注射本品32mg/kg（按体表面积计算，约为临床推荐最大剂量的1.28倍），可见肌颤、痉挛等神经系统症状，严重者因强直性惊厥并发呼吸困难致死，尸检可见肺部充血水肿，但中枢神经系统未见器质性病变；无

尚不明确。

临床研究363例恶性肿瘤患者接受了盐酸槐定碱治疗，不良反应以WHO标准分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四级评价，结果显示：
1 本品不良反应较轻。对主要脏器（心、肝、肺、肾）功能无明显损害。临床研究中未见过敏反应，也无局部反应或脱发。骨髓抑制轻微（Ⅰ°2.1－5.9%，Ⅱ°0.84－2.1%，未见Ⅲ°以上抑制），一般不需合并使用升白药。
2 消化道反应（食欲不振、恶心、呕吐）发生率为20－30%，但均为轻度（Ⅰ、Ⅱ°），病人可耐受，对症处理可缓解。
3 神经系统反

对喹诺里西啶类生物碱有过敏史者禁用。

2ml:25mg(槐定碱)

本品单药治疗推荐剂量为每次125mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，持续均速静脉点滴不少于6小时，每天一次，连续给药10天，停药休息5天后重复疗程。根据患者耐受情况，也可在第二阶段将剂量调整为125-150mg/m2。至少使用2个疗程，病情稳定（SD）者可继续使用。目前尚未明确疗程与疗效之间的关系。

1 静脉点滴给药时要均速给药，滴速不宜过快，本品每日量加入500ml 5%葡萄糖，应不少于6小时滴完。神经系统反应的发生，与静脉点滴过快有关。
2 每天开始给本品前半小时内口服2.5－5mg，可有效预防肌颤抽搐的发生。安定也可有效缓解已发生的肌颤抽搐症状，如发生四肢抽搐，应立即静脉推注安定。
3 肾功能已Ⅱ°受损者慎用本品，以免影响本品经尿排泄，引起蓄积而产生副作用。
4 对有脑转移、癫痫史患者慎用，或用安定预防抽搐。