注射用亚叶酸钙

国药准字H20045817

注射用亚叶酸钙

Calcium Folinate for Injection

海南双成药业有限公司

1 用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
2 用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3 也用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
4 与5-氟脲嘧啶合用，用于晚期结肠、直肠癌。

本品主要成份为亚叶酸钙，其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-31-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物

药理作用
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。
叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作

大量叶酸可能对抗，苯妥英和扑痫酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。
动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基甲氢叶酸的形式进脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。
亚叶酸可能增加氟脲嘧啶的毒性。
本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。

很少见，偶见皮疹。寻麻疹或哮喘等过敏反应。

50mg

1 叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：
根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2，每6-8小时一次，持续2日，直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次肌注9～15mg，视中毒情况而定。
2 甲氨喋呤的过量补救：
当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时

1 初次使用本品，应在有经验医师指导下用药，并严格按照规定的剂量及用药时间执行。
2 因本品含有钙离子，静脉注射时每分钟不得超过160mg。
3 本品不可与5-氟尿嘧啶混合输用，因可能产生沉淀。
4 当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（PH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出，病情急需者，本品剂量要加大或延长给药时间，必要时可高剂量静脉给药。