盐酸齐拉西酮胶囊

国药准字H20061142

盐酸齐拉西酮胶囊

Ziprasidone Hydrochloride Capsules

江苏恩华药业集团有限公司

本品适用于治疗精神分裂症。

本品主要成份为：盐酸齐拉。
化学名称：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2（1H）-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物。

齐拉是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
与其他抗精神分裂症药物一致，齐拉的作用机制不明确。研究

1 齐拉不应与延长QT间期的药物合用。
2 齐拉主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3 齐拉可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。
4 齐拉可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
其他药物对齐拉的影响
卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉的AUC降得越多。

国外上市前临床试验报道了以下不良反应：
精神分裂症患者：齐拉组和安慰剂组不良反应所致停药率分别为4.1％（29/702）和2.2％（6/273）。主要不良反应为皮疹，齐拉组有7例患者因皮疹停药（1％），安慰剂组为0。
锥体外系症状包括下列不良反应：锥体外系症状，肌张力亢进，肌张力障碍、运动障碍、运动功能减退、震颤、麻痹和搐颤。在精神分裂症临床试验中，这些不良反应均不是单独发生、且发生率≥5%。
头晕包括眩晕和头晕两种。
短期、固定剂量、安慰剂对照试验中，剂量依赖性不

1 QT间期延长
齐拉剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉。
齐拉禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派

20mg(齐拉)

初始治疗：一次20mg，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉的有效剂量为：一次20－80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉每日两次即足够。

1 与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。
与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。
2 齐拉治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsade de pointes）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转