盐酸安非他酮片

国药准字H20051823

盐酸安非他酮片

Bupropion Hydrochloride Tablets

南京思科药业有限公司

用于治疗抑郁症。

安非他酮,化学名:（±）-1-（3-）-2-[（1，1-二甲基乙基）氨基]-1-盐酸盐。

安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺再摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的抗抑郁作用机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能作用有关。

细胞色素P450IIB6代谢的药物：体外试验表明安非他酮主要是由P450IIB6同工酶所代谢，因此与其他影响P450IIB6同工酶药物存在潜在的交互作用。
安非他酮可以被广泛代谢，因此合用其他药物将影响其临床疗效。如有些药物可以诱导安非他酮的代谢（卡马西平、、苯妥英），有些药物可以抑制安非他酮的代谢（如西米替丁）。24位健康参与的临床试验证明伴用西米替丁可以影响安非他酮及其活性代谢物的药代动力学。口服300mg本品后，是否合用800mg的西米替丁对原形和氢化代谢产物的药代动力学没有影

据国外文献报道，服用安非他酮，临床常见的不良事件有激越、口干、失眠、头痛/偏头痛、恶心/呕吐、便秘和震颤。2400例的受试人群（包括病人和健康）中约10%因不良事件的发生而终止用药。最常见的原因是神经精神系统紊乱（3.0%），主要是激越和精神失常；胃肠道功能紊乱（2.1%），主要是恶心、呕吐；神经系统功能紊乱（1.7%），主要是癫痫、头痛和睡眠失调；皮肤不适（1.4%）。值得注意的是部分不良事件的发生是推荐日剂量之上的用药量引起的。
在另一些开放性、无对照的临床研究中，还观察到以下不良事件，

1 有癫痫病史者禁用本品。
2 正在使用其他含有安非他酮成分药物的患者禁用本品。
3 贪食症或厌食症的患者禁用本品。
4 对安非他酮或本品所含任一成份过敏者禁用本品。
5 突然戒酒或者停用镇静剂的患者禁用本品。
6 不能与单胺氧化酶（MAO）抑制剂合并应用。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为14天。

100mg

口服。用药时从小剂量开始，起始剂量为一次100mg(1片)，一日2次（早、晚各一次）；服用至少3天后，根据临床疗效和耐受情况，可逐渐增大剂量到一次100mg（1片），一日3次（早、中、晚各一次）。
作为抗抑郁药，本品通常需要服用4周后才能出现明显的疗效，如已连续使用几周后仍没有明显疗效，可以考虑逐渐增加至每日最大剂量450mg，但每次最大剂量不应超过150mg,两次用药间隔不得少于6小时。

1 本品不可与其它含有盐酸安非他酮的药物联合使用。
2 癫痫。安非他酮的推荐剂量为不超过300mg/d，450-600mg/d的癫痫发生率会增长近十倍。可见癫痫的发生与剂量有明显的相关性。突然给药或增大剂量均会增加癫痫的发生，可在治疗过程中发生，也可在获得稳定剂量后的几周后出现。此外，许多因素均可导致癫痫发作的可能性增加，因此应用安非他酮时还应考虑到个体因素、临床情况以及协同用药等情况。
个体因素：由于个体差异，对安非他酮代谢和消除的能力也不同，这些都会增加癫痫的发生率