双嘧达莫片

国药准字H31021011

双嘧达莫片

Dipyridamole Tablets

上海信谊九福药业有限公司

用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。

本品化学名称为：2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二基嘧啶并[5,4-d] 嘧啶-2,6二基)双次氮基]-四乙醇。
本品主要成份为：双嘧达莫。
结构式：(参见双嘧达莫缓释胶囊)
分子式：C21H40N8O4
分子量：504.63

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度(50mg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度(0.5～1.9mg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径，血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)，对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。(4)增强内源性PGI2的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。
在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

(1)与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时，剂量于减至一日100～200mg。
(2)本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失常见的不良反应有头晕，头痛，呕吐，腹泻，脸红皮疹和瘙痒。罕见心绞痛和肝功能不全，不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除，上市后的经验报告中罕见不良反应有喉头水肿，疲劳，不适，肌痛关节炎，恶心，消化不良，感觉异常，肝炎秃头，胆石症，心悸和心动过速。

过敏患者禁用。

25mg

口服。一次25～50mg，一日3次，饭前服。或遵医嘱。

1 可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
2 不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射
3 与肝素合用可引起出血倾向
4 有出血倾向患者慎用。