阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊

国药准字H20060043

阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊

Aspirin and Dipyridamole Sustained-release Capsules

江苏恒瑞医药股份有限公司

本品适用于已有短暂脑缺血发作或血栓形成所致缺血性脑卒中患者，降低脑卒中或脑卒中再发的危险。

本品为复方制剂，其组份为每粒含双嘧达莫200mg与阿司匹林25mg。

本品为双嘧达莫与阿司匹林组成的复方制剂。本品的抗血栓作用为双嘧达莫和阿司匹林的联合抗血小板作用。 双嘧达莫的作用机理为：（1）在治疗浓度(0.5~1.9g/ml)时，可剂量依赖性地抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，导致局部腺苷浓度增高。腺苷作用于血小板的A2受体，激活腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。通过这一机制，血小板活性因子、胶原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制多种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。在治疗浓度时，双嘧达莫抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)活性，但对cAMP-PDE的抑制作用较弱，因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。 阿司匹林的作用机理为：不可逆地抑制血小板环氧化酶，从而抑制血栓素TXA2（一种很强的血小板聚集和血管收缩的诱导剂）的产生。

腺苷：已有文献报道，双嘧达莫可提高腺苷的血药浓度及心血管的作用。需要时应调整腺苷的剂量。 血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂：阿司匹林间接作用于肾素-血管紧张素转换通道，与阿司匹林共同给药，ACE抑制剂的降钠及降血压作用降低。 乙酰唑胺：阿司匹林与乙酰唑胺共用时，由于它们在肾小管竞争性排泄，可导致乙酰唑胺血清浓度升高。 抗凝剂治疗(肝素和华法令)：使用抗凝剂治疗的病人，因药物间相互作用及对血小板的影响，加大了出血的危险性。阿司匹林可置换与蛋白结合的华法令，导致延长了凝血时间及出血时间。阿司匹林增加肝素的抗凝活性，加大了出血的危险。 抗惊厥药：水杨酸可置换蛋白结合的苯妥英和丙戊酸，导致苯妥英的总浓度降低及提高血清丙戊酸水平。 β-阻断剂：与阿司匹林同服，抑制肾前列腺素，导致降低肾血流，降低β-阻断剂的降压效果。 乙酰胆碱酯酶抑制剂：双嘧达莫可抵消乙酰胆碱酯酶抑制剂的抗乙酰胆碱酯酶的效果，因此，有可能加重肌无力。 甲氨蝶呤：水杨酸可抑制甲氨蝶呤的肾清除，引起骨髓毒性，特别是在老年人或肾功能不全者。 利尿剂：在肾脏和心血管疾病患者中合用阿司匹林和利尿剂时，可能会减低利尿剂的疗效。 非甾体抗炎药（NSAIDs）：阿司匹林与其它非甾体抗炎药合用，可能增加出血或导致肾功能降低。 口服降糖药：中等剂量的阿司匹林可增加降糖药的有效性，导致低血糖。 抗痛风药(丙磺舒及苯磺唑酮)：水杨酸可消除抗痛风药的促尿酸排泄作用。

1、全身：过敏，发热。
2、心血管：低血压。
3、中枢神经系统：昏迷，头昏、感觉异常、脑出血、颅内出血、蛛网膜下腔出血。
4、胃肠：胃炎、溃疡、胃穿孔。
5、听觉和前庭障碍：耳鸣、耳聋、高频听力丧失的病人可能感觉不到耳鸣，因此对于此种病人耳鸣不能作为水杨酸中毒的临床指标。
6、心率和心律失常：心动过速、心悸、心律失常、室上性心动过速。
7、肝胆系统异常：胆石症、黄疸、肝功能异常。
8、营养代谢异常：高血糖、口干。
9、血小板，出血、凝血异常：血肿，齿龈出血。
10、精神异常：易激动。
11、生殖：子宫出血。
12、呼吸：呼吸急促、哮喘、支气管痉挛、咯血、肺水肿。
13、感觉异常：味觉丧失。
14、皮肤和附件异常：搔痒，荨麻疹。
15、泌尿生殖系统异常：肾功能不全和衰竭、血尿。
16、血管：潮红。

1、对双嘧达莫过敏者；
2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者；
3、具有哮喘、过敏性鼻炎和鼻息肉患者；
4、患出血性疾病及有出血危险的患者；
5、口服抗凝剂（如肝素、双香豆素、氨苄喹及尿素）类药物患者；
6、孕妇及哺乳期妇女；
7、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗；
8、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
9、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
10、重度心力衰竭患者。

双嘧达莫200mg与阿司匹林25mg

口服，每次1粒（阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg），每日二次，早晚各服一次。可与食物同服，也可分开。
本品应整粒吞服，不能咀嚼。

1、肝、肾功能不全者慎用；
2、患严重冠状动脉疾病（如不稳定心绞痛或新近发生的心肌梗塞等的患者）慎用；
3、在服药期间应避免饮酒，以防出血的发生；
4、在服药期间不宜进行外科手术，以免发生大出血；
5、低血压患者慎用；
6、患有痛风、月经过多的患者应酌情慎用。
7、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
8. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
9. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，如腹痛、呕血、黑便等，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
10. 针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
11. 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
12. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
13. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。