右佐匹克隆片

国药准字H20070069

右佐匹克隆片

Dexzopiclone Tablets

江苏天士力帝益药业有限公司

本品用于治疗失眠。

本品的活性成分为右佐匹克隆

1.具CNS活物乙醇：右佐匹克隆与0.70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。帕罗西汀：每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效间的相互作用。劳拉：合用3 mg右佐匹克隆及2 mg劳拉无临床相关性的药效及药代动力学的影响。奥氮平：合用3 mg右佐匹克隆及10 mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效的改变而非药代动力学的改变。
2.抑制CYP3A4的药物（酮康唑） CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑（一种CYP3A4的强抑制剂）合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用（例如：伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦）。
3.诱导CYP3A4的药物（利福平）与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。
4.血浆蛋白结合力强的药物右佐匹克隆血浆蛋白结合率不是很强（52%-59%）；因此，右佐匹克隆的分布不应对蛋白结合敏感。患者服用3 mg右佐匹克隆及蛋白结合力强的药物不应该改变两种药物的游离浓度。
5.治疗指数窄的药物地高辛：服用地高辛第一天0.5 mg一天两次，随后6天每天0.25 mg不影响单剂量3 mg右佐匹克隆的药代动力学参数。华法林：服用3 mg右佐匹克隆5天不影响（R）与（S）华法林的药代动力学参数；口服25 mg华法林，不影响右佐匹克隆的药效学参数。

主要不良反应为口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。

对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

3mg

 本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2 mg，由于3 mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3 mg。主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1 mg，必要时可增加到2 mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2 mg（见注意事项）。如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低（见药代动力学）。特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1 mg。合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2 mg。

服药时间右佐匹克隆应在临睡前服用。服用镇静/物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。老年和/或虚弱患者使用老年患者和/或虚弱患者使用镇静/物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为1mg。