酮康唑胶囊

国药准字H10900055

酮康唑胶囊

Ketoconazole Capsules

南京白敬宇制药厂

本品适用于下列系统性真菌感染的治疗 1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.组织胞浆菌病。 5.着色真菌病。 6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣，当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。

主要化学成分为酮康唑：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]]-哌嗪。

1 药理：本品属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
2 毒理：动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

1 酒精和肝毒物与本品合用时，肝毒性发生机会增多。
2 本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
3 与本品同时使用会升高前者的血药浓度，并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对的血药浓度进行监测。
4 制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少，因此应于服用本品2小时后应用此类药物。
5 利福平与本品同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用。
6 苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。
7 本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。
8 去羟肌苷(didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高，影响本品吸收，必须合用时需间隔2小时以上。
9 本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。

1 肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，其发生率约为 0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例报道，儿童中亦有肝炎样病例发生。
2 胃肠道反应，如恶心、呕吐、纳差等;
3 男性发育及缺乏，此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。
4 其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。

对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。

0.2g*10粒

口服 每日0.2～0.4g，顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3～6.6mg/kg，顿服或分2次服。

1 下列情况应慎用： (1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。 (2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
2 治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧，或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
3 如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，应至少于服用本品 2小时后服用。
4 本品可引起光敏反应，故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼镜。
5 服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
6 肾功能损害者应用本品不需减量。
7 本品对血-脑脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳，亦不宜选用。
8 对诊断的干扰：可致血清氨基转移酶增高，也可引起血胆红素升高。