盐酸哌唑嗪片

国药准字H44021755

盐酸哌唑嗪片

Prazosin　Hydrochloride　Tablets

广州白云山明兴制药有限公司

用于轻、中度高血压。

本品主要成份及其化学名称为：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐。

药理作用：
1 盐酸哌唑嗪为选择性突触后a1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌、扩张周围血管、降低周围血管阻力、降低血压;
2 本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时;
3 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生病人排尿困难;
4 动物实验显示，大部分药物与a1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低;
5 本品不影响a2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。
致癌、致突变及生殖毒性大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用;在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg/kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg/kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮的分泌，未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

1 与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用，也须同样注意。 2 与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。 3 与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的降压作用减弱。 4 与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。 5 本药与以下药物合用时无不良副作用发生：地高辛;胰岛素;磺脲类降糖药：包括降糖灵、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲;镇静剂：包括利眠宁、安定;丙磺舒;抗心律失常药：包括普鲁卡因胺、氨酰心安、奎尼丁;止痛、退热及抗炎药：包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松。

1 本品可引起晕厥，大多数由性低血压引起，偶发生在心室率为100~160次/分的情况下，通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用?受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应;在给本药前一天停止使用利尿药，也可减轻。这种副作用有自限性，多数情况下不会再发生。
2 眩晕和嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。此外，目眩在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现，故在上述情况下应慎用本品。
3 发生率为50%的不良反应依次为眩晕(10.3%)、头痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精神差(6.9%)、心悸(5.3%)、恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期，可以耐受;其他不良反应发生率为1-4%的如下：呕吐、腹泻、便秘、水肿、性低血压、晕厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。发生率低于1%的不良反应有：腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失禁、阳痿、持续勃起。其它偶见不良反应：耳鸣、发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。

2mg

口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首剂为0.5mg，睡前服）。逐渐按疗效调整为一日6mg~15mg，分2~3次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。

1 剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。
2 与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg，每日3次。
3 首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生性低血压反应。
4 肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。
5 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。