注射用氨苄西林钠

黑卫药准字(1982)第101441号

注射用氨苄西林钠

Ampicillin Sodium for Injection

哈药集团制药总厂

适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

本品主要成份为氨苄西林钠，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-〔(R)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基〕-7- 氧代-4- 硫杂 -1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
分子式：C16H18N3NaO4S
分子量：371.39

氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。
氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

1. 与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
2. 氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
3. 本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
4.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

按C16H19N3O4S计算 1g

：肌内注射一日2～4g (2～4支)，分4次给药;静脉滴注或注射剂量为一日4～8g (4～8支)，分 2～4 次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g (12支)，一日最高剂量为14g (14支)。
儿童：肌内注射每日按体重 50～100mg/kg，分4次给药;静脉滴注或注射每日按体重 100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300 mg/kg。
足月新生儿：按体重一次12.5～50mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。
早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。
肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。
氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价 7天，但 5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解 125mg、500mg 和 1g 氨苄西林钠在0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。
3.本品须新鲜配制。