帕利哌酮缓释片

注册证号H20080550

帕利哌酮缓释片

Paliperidone Extended-Release Tablets

ALZA Corporation

帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。

活性成份：帕利哌酮。

帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。

本品对其他药物的影响
考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
由于这些潜在的作用会诱导产生性低血压，因此在本品和其他具有改作业的治疗药物伊通使用时可能会出现累积效应。
帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。
在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物转运。
其他药物对本品的影响
帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示，CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体外研究页尾显示在这些酶的作用下，代谢水平降低，在总机体清除中只占很少的一部份。
帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂量3mg帕利哌酮的同时给予20mg/帕罗西丁(强效CYP2D6抑制剂)，结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%(90% CI:4,30)。没有对较高剂量的帕罗西丁进行研究。临床相关性还不清楚。

1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。
2脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者。
3抗精神病药恶性综合征。
4QT间期延长。
5迟发性运动障碍。
6高血糖和糖尿病。
7高催乳素血症。
8胃肠梗阻的可能性。
9性低血压和晕厥。
10可能的认知和运动功能障碍。
11癫痫。
12吞咽困难。
13自杀。
14异常勃性。
15血栓性血小板减速少性紫癜。
16体温调节功能破坏。
17止吐作用。
18帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高。
19影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。

已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。

6mg*7片。

本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。

会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。
与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。