盐酸格拉司琼注射液

国药准字X20010602

盐酸格拉司琼注射液

罗氏（上海）维生素有限公司

本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐，预防和治疗术后恶心和呕吐

盐酸格拉司琼

格拉司琼具有止吐作用，是一种强效、高选择性的5-羟胺第3受体（5 - HT3）拮抗剂。 本品2年致癌性研究显示 ：在给予雌、雄小鼠及大鼠50 mg/kg（大鼠在第59周时剂量降至25 mg/kg/日），发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5 mg/kg给药，肝细胞发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组（1 mg/kg）则没有观察到相关的肝细胞癌发生。体内、外实验显示本品对哺乳细胞无基因毒性。 

 对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明，本品对细胞色素P450的亚型3A4（参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢）的作用没有影响

人体研究显示，本品具有良好耐受性。与其他同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重（如过敏性休克）。其他过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床实验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。

对格拉司琼或有关物质过敏者禁用

 3ml/3mg*5

片剂 细胞毒治疗时每次1 mg，每日2次，第一剂量应于细胞毒治疗前1小时服用。注射液 I>化疗 本品仅用于静脉给药。 I> 将本品3 mg注射液稀释至15 mL作静脉推注，时间不少于30秒，或用20-50 mL注射液稀释后作静脉点滴，时间不少于5分钟。预防 ：临床实验证明，大部分患者1次使用本品3 mg，可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药，每次3 mg。曾有患者在1个疗程内连续使用本品5天，每天3 mg。应用本品预防恶心和呕吐应在化疗开始前使用。治疗 ：本品治疗用量与预防用量相同，追加给药间隔应至少10分钟。每日最大用量 ：24小时内可最多给药3次，每次3 mg，即每日最大用量应不超过9 mg。与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。 I>儿童 预防 ：单剂量静脉给药，按40 ug/kg（最大用量为3 mg）的用量，用10-30 mL注射液将本品稀释，注射时间应不少于5分钟。给药应在化疗前完成。治疗 ：治疗用量与预防用量相同。 24小时内可追加给药1次，按40 ug/kg（最大用量3 mg）的用量，2次给药的间隔应大于10分钟。肝、肾功能不全者 ：对肝、肾功能不全的患者无特别禁忌。手术后恶心和呕吐 I> 预防 ：单次给药、取本品1 mg稀释至5 mL，静脉缓推（至少30秒）。给药需在麻醉诱导前完成。治疗 ：治疗术后恶心和呕吐，单次给药，将1 mg本品稀释至5 mL，静脉缓推（至少30秒）。最大用量及疗程 ：每日2次，每次1 mg。 I>儿童 ：目前尚无用本品预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验，因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用本品。肾或肝功能不全者：用法同。 

本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。人体研究尚为发现本品对神经警觉有影响。预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。