盐酸艾司洛尔注射液

H20056043

盐酸艾司洛尔注射液

南京恒生制药厂

1.用于心房颤动心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。

盐酸艾司洛尔

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用它可降低正常人运动及静息时的心率对抗异丙肾上腺素引起的心率增快其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率降低窦房结自律性延长窦房结恢复时间延长窦性心律及房性心律时的AH间期延长前向的文式传导周期放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下本品可降低静息态心率收缩压心率血压乘积左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似运动状态下盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似均可减慢心率降低心率血压乘积和心脏指数但对收缩压的降低作用更明显心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下本品除引起上述作用还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复

与交感神经节阻断剂合用会有协同作用应防止发生低血压心动过缓晕厥与华法令合用本品的血药浓度似会升高但临床意义不大与地高辛合用时地高辛血药浓度可升高10%-20%与合用时本品的稳态血药浓度会升高46%与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟本品会降低肾上腺素的药效本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏

大多数不良反应为轻度一过性最重要的不良反应是低血压有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡 1 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)停止用药后持续低血压(80%)无症状性低血压(25%)症状性低血压(出汗眩晕)(12%)出汗伴低血压(10%)注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)恶心(7%)眩晕(3%)嗜睡(3%) 2 发生率为1%的不良反应：外周缺血神志不清头痛易激惹乏力呕吐 3 发生率<1%的不良反应：偏瘫无力抑郁思维异常焦虑食欲缺乏轻度头痛癫痫发作气管痉挛打鼾呼吸困难鼻充血干罗音湿罗音消化不良便秘口干腹部不适味觉倒错注射部位水肿红斑皮肤褪色烧灼感血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死尿潴留语言障碍视觉异常肩胛中部疼痛寒战发热

1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2 严重慢性阻塞性肺病 3 窦性心动过缓 4 二至三度房室传导阻滞 5 难治性心功能不全 6 心源性休克 7 对本品过敏者

10ml：0.1g

1 .控制心房颤动心房扑动时心室率先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始4分钟后若疗效理想则继续维持若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增维持量最大可加至0.3mg/kg/min但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处 。2 .围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点最大维持量为0.3mg/kg/min逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。