双嘧达莫缓释胶囊

国药准字H19991140

双嘧达莫缓释胶囊

Dipyridamole Sustained Release Capsules

东北制药集团公司沈阳第一制药厂

血栓栓塞性疾病预防和治疗，单用或与阿司匹林合用。

本品化学名称为：2,2′,2″,2′′′-[(4,8-二基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。
分子式：C24H40N8O4
分子量：504.63

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度可抑制血小板释放。
作用机制可能为：
1  抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（０．５～１．９？ｇ／ｄｌ）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的Ａ２受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷增多。通过这一途径，血小板活化因子、胶原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚集受到抑制；
2  抑制各种组织中的磷酸二酯酶。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶，因而强化内皮舒张因子引起的CGMP浓度增高；
3  抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂；
4  增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg／kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg／kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg／kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg／kg，在犬为350mg／kg。

与阿司匹林有协同作用。与肝素合用可引起出血倾向。与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕，头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

对本品过敏者禁用。

25mg

口服一次200mg，一日2次。

1  严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重；
2  可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用；
3  有出血倾向患者慎用；
4  有报告本品可能引起肝酶升高。