托吡酯片

国药准字H20020557

托吡酯片

Topiramate　Tablets

西安杨森制药有限公司

伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫的加用治疗。

主要成分：托吡酯。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物，在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断，表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道，托吡酯可提高g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力，表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮卓明显不同，它可能是调节苯丙二氮卓不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(a-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸)亚型，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用有1μΜ至200μM范围内与浓度相关，1μΜ至10μΜ为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或合用时显示协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯谷浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到人体对托吡酯产生耐受性的现象。

当妥泰与其它抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、、扑痫酮)加用治疗时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。这可能是由于一种特殊酶的多晶型异构体(CPY2Cmeph)的抑制作用。因此，对任何服用苯妥英并出现毒性临床体征或症状的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。

共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。

已知对妥泰（托吡酯片）过敏者。

推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。开始每晚口服50mg,随后，每周增加50-100mg,分两次服用。剂量应根据临床疗效进行调整，通常为200-400mg/日，分两次服用。

肾功能损害者，妊娠及哺乳妇女慎用。妥泰（托吡酯片）可影响患者驾驶汽车或操纵机器的能力。