甲基多巴

国药准字H20057178

甲基多巴

Methyldopa

杭州天诚药业有限公司

用于中度、重度或恶性高血压，尤其适用于肾性高血压。

药理作用：
1  甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。
2  仅甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性，消旋体（DL-?-甲基多巴）需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物?-甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性?-肾上腺素受体和假性神经递质，减少血浆肾素活性，从而降低动脉血压。
3  甲基多巴可以降低组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素浓度。
4  甲基多巴对心脏功能没有直接影响，通常也不减少肾小球滤过率、肾血流量和滤过分数。
5  心输出量在正常心率时保持不变，部分病人出现心率减慢。
6  治疗过程中血浆肾素活性降低。
7  甲基多巴可降低卧位和立位血压，很少出现性低血压。罕见日间运动时低血压。致癌、致突变性、生殖毒性小鼠和大鼠分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日（分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量），2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠给予甲基多巴100mg/kg/日，未见生殖力受到影响。甲基多巴减少精子数量、精子活动性、晚期精子数。雄性大鼠给以甲基多巴200和400mg/kg/日（按体表面积计算，约为人每日最大剂量的0.5倍和1倍），雄性生殖力指数下降。小鼠口服甲基多巴1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg（按体表面积计算，分别相当于人每日剂量的1.4倍、1.1倍和0.2倍），对胎儿未见有害影响。

1  镇静、头疼和乏力多于开始用药和加量时出现，通常是一过性。
2  较常见的有：水钠潴留所致的下肢浮肿，口干。
3  较少见的有：药物热或嗜酸性粒细胞增多，肝功能变化（可能属免疫性或过敏性），精神改变（抑郁或焦虑、梦呓、失眠），性功能减低，腹泻，增大，恶心，呕吐，晕倒。
4  偶有加重心绞痛和心力衰竭。
5  少见的有：延长颈动脉窦敏感性和性低血压时间，体重增加，窦性心动过缓，肝功能损害，胰腺炎，结肠炎唾液腺炎，舌痛或舌黑，便秘，腹胀，排气，高泌乳素血症，骨髓抑制，血小板减少，溶血性贫血，白细胞减少，抗核抗体、LE细胞、类风湿因子阳性,直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性，心肌炎，心包炎，血管炎，狼疮样综合症，帕金森氏症，震颤麻痹，反应迟钝，不自觉舞蹈症，脑血管供血不足症状，精神混乱如多梦、镇静、衰弱、感觉异常，尿素氮（BUN）升高，关节痛，可伴关节肿胀，肌肉痛，鼻塞，表皮坏死，皮疹，闭经，男性乳腺发育，泌乳。
6  罕见的有：粒细胞减少症，停药后即恢复正常。致命性肝细胞坏死。

原料药

可有嗜睡、眩晕、口干、腹胀，偶见粒细胞减少等不良反应。不宜与利血平、优降宁同用。