头孢克肟分散片

国药准字H20050945

头孢克肟分散片

Cefixime Dispersion Tablets

丹东医创药业有限责任公司

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除处），肺炎球菌、淋球菌、卡他布壮汉球菌、大肠球菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌等引起的以下感染有效。慢性支气管炎急性发作、急笥支气管炎并发作细菌感染、支报管扩张合并感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎、急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）猩红热；中耳炎，鼻窦炎。

本品主要成份为头孢克肟。

1  药理作用：本品为广谱抗生素，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有极强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因菌种而异，与青霉素结合蛋白 (PBP) 中1 (la, lb，1c)以及3有较高亲和性。
2  毒理研究
（1）  急性毒性 (LD50mg/kg)
（2）  亚急性、性 对于成年SD大白鼠以100, 320及1,000mg/kg口服给药13周，成年犬以100, 200及400mg/kg口服给药5周 ,所有的实验均未发现异常。对于未成年的SD族大白鼠(年龄4天) 口服给药22日，10,000mg/kg以上给药量组发现精母细胞减少，3,200mg/kg给药量组发现伴随精巢重量减少的体重增加抑制，但是发育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服给药5周和未成年的犬100, 200, 400mg/kg口服给药5周的实验中未发现上述情况。对于成年的SD族大白鼠以100, 320及1,000mg/kg口服给药 53 周的实验中，变更给药剂量发现在给药1000mg/kg的雌鼠的体重增加受到抑制，雄鼠的尿蛋白量增加。 肾重量增加以及慢性肾疾病有所增强。
（3）  对生殖系统的影响 对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1,000mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3,200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3  对肾的影响 一次给兔子口服1000mgkg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。SD族大白鼠口服给药560mg/kg 并同利尿药合用，连续 2 周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4  抗原性 本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻唑肟呈免疫交叉性。

临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应（0.87%）、皮疹等皮肤症状（0.23%）、临床检查值异常（包括GPT升高(0.61％）、GOT升高（0.45%）、嗜酸细胞增多（0.20%）等。具体如下： 严重不良反应：
1  休克：有引起休克（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。
2  过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等） (<0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。
3  皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群，<0.1%），中毒性表皮坏死症（即 Lyell 症候群，<0.I%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。
4  血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（<0.1%，早期症状：发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等）、溶血性贫血（<0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少（<0.I%，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且也有同其他头抱类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。
5  肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（<0.1%）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。
6  结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（<0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。
7  有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状）及PIE症候群（均<0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

对本品及其成分或其他头抱菌素类药物过敏者禁用。

0.1g（按头孢克肟计）

口服，可直接以水送服，或将本品加入适量温开水中待分散溶解后(可以搅拌) 服用。1. 和体重30公斤以上的儿童: 每次50～100mg（效价），一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服200mg( 效价)，一日二次。2. 小儿: 每次1.5～3mg（效价）/kg（体重），一日二次。此外，可以根据症状进行适当增减，对于重症患者，可每次口服6mg ( 效价 )/kg（体重）一日二次。

1  由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
2  为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
3  对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。
4  下列患者慎重给药：
(1)  对青霉素类药物有过敏史的患者。
(2)  本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
(3)  严重的肾功能障碍患者。
(4)  经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）
5  对临床检验结果的影响：
(1)  除试纸反应以外，对斑氏 (Benedict) 试剂、亚铁 (Fehling ) 试剂、尿糖试药丸 (Clinitest) 进行尿糖查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。
(2)  有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。
6  不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
7  其他 在幼小的大白鼠实验中， 口服1000mg/kg以上时，有抑制精子形成的作用。