注射用苯巴比妥钠

国药准字H31020501

注射用苯巴比妥钠

Phenobarbital Sodium for Injection

上海新亚药业有限公司

主要用于治疗惊厥、癫痫，是治疗癫痫持续状态的重要药物。可用于麻醉前用药。

本品为钠的灭菌结晶或粉末。按平均装量计算，含钠(C12H11N2N aO3)应为标示量的93.0～107.0 ％。

本品为镇静催眠、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大， 表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对 心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻 痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比 妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞超极化， 拟似r-氨基丁酸（GABA）的作用，治疗浓度的 可降低谷氨酸的兴奋作用，加强r-氨基 丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多 突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩 散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡 萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓 度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

1  本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
2  与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3  与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
4  与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药 物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。
5  与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6  与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7  与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8  与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
9  与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

1  用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2  可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3  长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4  罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5  大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6  用本品的患者中约1%～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。
7  有报道用药者出现肝炎和肝功能异常。
8  长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。

禁用于以下情况：
1  对本品过敏者。
2  严重肝肾功能不全、肝硬化患者。
3  严重肺部疾病、支气管哮喘、呼吸抑制的患者。
4  血卟啉病史者。
5  贫血患者。
6  血糖未控制的糖尿病患者。

0.1g

肌肉注射。常用量：催眠，一次50～100mg；麻醉前用药，一次100～200mg；术后应用，一次100～200mg，必要时重复，24小时内总量可 达400mg；极量一次250mg，一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量加大，静脉注射一次200～300mg（速度不超过每分钟60mg），必要时6小时重复一次。小儿常用量：镇静或麻醉前应用，一次按体重2mg/kg；抗惊厥或催眠每次 按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m2。

1  对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。
2  作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。
3  肝功能不全者，用量应从小量开始。
4  长期用药可产生耐药性。
5  长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。
6  与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
7  下列情况慎用：轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员，精细和危险工种作业者。