注射用奈达铂

国药准字H20030884

注射用奈达铂

Nedaplatin　for　Injection

南京东捷药业有限公司

主要用于头颈部癌，小细胞肺癌，非小细胞肺癌，食管癌等实体瘤。

主要成份为。

药理作用：为顺铂类似物。本品进入细胞后，甘醇酸脂基上的醇性氧与铂之间的键断 裂，水与铂结合，导致离子型物质（活性物质或水合物）的形成。然后，断裂的甘醇 酸脂基配基变得不稳定并被释放，产生多种离子型物质，与DNA结合。 本品以与顺铂相同的方式与DNA结合，并抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。另 外，已经证实本品在与DNA反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。毒理研究：重复给药毒性：本品大鼠每周2次共一个月，每天（一次）连续1个月、每周一次给药共6个月及狗每周一次共6周静脉注射给药的毒理研究结果显示，本品的毒性与顺 铂类似，主要毒性靶器官为血液（红细胞、血小板下降）、肾脏、胰腺。遗传毒性：本品Ames试验阳性，体外（人体淋巴细胞）及体内（小鼠骨髓细胞）染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。生殖毒性：家兔器官形成期静脉注射本品剂量为500μg/kg时有致畸性，对胎仔的无影响剂量为250μg/kg。大鼠给药剂量达540μg/kg时，可引起胎鼠骨化延迟，但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。

1  本品与其它抗肿瘤药（如烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素等）及放疗并用时，骨髓抑制作用可能增强。
2  与氨基糖苷类抗生素及盐酸万古霉素合用时，对肾功能和听觉器官的损害可能增加。

以下患者禁用：
1  有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者。
2  对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者。
3  孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者。

10mg

临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m2，每疗程给 药一次，间隔3-4周后方可进行下一个疗程。

1  本品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用，慎重选择患者，应具有应对紧急情况的处理条件。
2  听力损害、骨髓、肝、肾功能不良，合并感染和水痘患者及老年人慎用。
3  本品有较强的骨髓抑制作用，并可能引起肝、肾功能异常。应用本品过程中应 定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况，若发现异常应停 药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者，应适当降低初 次给药剂量；本品长期给药时，毒副反应有增加的趋势，并有可能引起延迟性 不良反应，应密切观察。
4  注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。
5  本品主要由肾脏排泄，应用本品过程中须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾 小管的毒性损伤。必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。由于有报道 应用速尿等利尿剂时，会加重肾功能障碍，听觉障碍，所以应进行输液等以补 充水分。另外，饮水困难或伴有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等的患者应特别注意。
6  对恶心、呕吐、食欲不振等消化道不良反应应注意观察，并进行适当的处理。
7  合用其它抗恶性肿瘤药物（氮芥类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等）及放疗 可能使骨髓抑制加重。
8  育龄患者应考虑本品对性腺的影响。
9  本品只作静脉滴注，应避免漏于血管外。
10  本品配制时，不可与其它抗肿瘤药混合滴注，也不宜使用氨基酸输液，pH5 以下的酸性输液（如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）。
11  本品忌与含铝器皿接触。本品在存放及滴注时应避免直接日光照射。
12  本品在国外的临床试验中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯综合症（Adams- Stokes Syndrome，心脏传导阻滞引起的脑缺氧综合症）死亡1例。突然死亡的1 例患者死于因高血压而引起的心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脉梗塞，或者由于脑部转移引起的出血。阿-斯综合症发作的1例，给药前可 见心电图ST段降低，怀疑由于应用本品而引起的食欲不振、贫血是此次发作的诱 因，但进行尸检没有异常发现，不能表明本品与此相关。
1、动物试验中观察到本品有致畸和引起胎儿死亡的作用，因此孕妇及可能妊娠的患者禁用本品。
2、有报道类似药物顺铂可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药时应终止授乳。
1、本品主要经肾脏排泄，由于一般老年人肾功能减退，排泄延迟，因此应注意观察出现骨髓抑制的可能性。
2、建议老年患者初次用药剂量为8 0mg / m 2。