盐酸西布曲明片

国药准字H20010067

盐酸西布曲明片

Sibutramine Hydrochloride Tablets

江苏联环药业股份有限公司

本品主要成分为盐酸西布曲明。

本品为作用于中枢神经的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

1  品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时使用。在开始使用本品治疗前应至少停用MAOI2周；而在使用MAOI前应至少停用本品2周。
2  于本品抑制5-羟色胺再摄取，因此不宜与其他5-羟色胺能药物合用。
3  在服用含、和等影响血压和心率药物的患者，慎用本品。
4  品与抑制细胞色素P450(3A4)代谢的药物如酮康唑、红霉素等有潜在的相互作用，但影响幅度不大。

本品最常见的不良反应有：口干、厌食、失眠、便秘等。 在临床试验中发生率≥1％的不良反应还有：全身反应：发热。
①  心血管系统：心率增快、血压升高。
②  呼吸系统：气管炎、呼吸困难。
③  消化系统：腹泻、胃肠炎、牙病、胃肠胀气。
④  神经系统：不安、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。
⑤  泌尿生殖系统：间质性肾炎、月经紊乱。
⑥  血液系统：因出血时间延长引起的皮肤瘀斑。
⑦  代谢和营养：外周性水肿。
⑧  肌肉/骨骼系统：关节炎。
⑨  皮肤和相关组织：瘙痒。
⑩  特殊感觉：弱视。 实验室检查：盐酸西布曲明可引起肝功能检查的异常，包括AST、ALT、GGT、LDH、碱性磷酸酶、胆红素的增加，化验值多为轻度增高，常随着进一步的治疗而消失，没有明确的剂量－反映关系。

1  禁忌用于接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的病人。
2  禁忌用于对本品成分过敏的病人。
3  禁忌用于神经性厌食症病人。
4  禁忌用于接受其它中枢性的食欲抑制药的患者。

10mg(以盐酸西布曲明一水合物计)

推荐起始剂量为每天服药一次, 每次1片(10mg), 可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足, 4周后剂量可调整至每天15mg。若病人无法耐受1片(10mg)剂量，可降至半片(5mg)。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用每日15mg以上的剂量。

1  肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。
2  器质性肥胖（如没有治疗的甲状腺功能低下）者应排除在应用本品范围之外。
3  在接受本品治疗前应检查血压和脉搏，且在用药期间应定期进行监测。对于那些使用本品时血压和脉搏持续增加的病人应考虑减量或停药。对于有高血压病史的病人应谨慎使用，血压不能控制或控制不好的病人应禁止使用。由于本品可能引起心率加快和/或血压升高，因此，在服药前和服药期间应经常监测血压和心率。某些能引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性与心脏瓣膜功能不全有关。关于心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究：在一项研究中210名病人（平均年龄54岁）使用2维和彩色多谱勒心脏超声仪进行观察，这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或安慰剂，且没有心脏瓣膜病的病史，结果盐酸西布曲明组心脏瓣膜病发生率为3/132（2.3%），3个病例均为轻度主动脉瓣功能不全，安慰剂组的发生率为2/77（2.6%），一例为轻度主动脉瓣功能不全，一例为严重的主动脉瓣功能不全。在另一项研究中使用2维和彩色多谱勒心脏超声仪进行观察，25例病人在3个月内每天使用5－30mg盐酸西布曲明，结果未观察到心脏瓣膜病变。某些可引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性能诱发肺动脉高压（PPH），一种罕见的但可致命的疾病。在本品上市前的临床研究中并没有发现类似病例；但因这种疾病在人群的出现率很低，现还不能肯定本品是否会引起这种疾病。
4  由于体重减轻可增加和加重胆结石的形成，故患胆结石的病人应慎用本品。由于本品可引起瞳孔扩大，所以应慎用于闭角型青光眼的病人。有癫痫病史的病人慎用。对于有癫痫发作的病人应停止使用。虽然盐酸西布曲明在健康中并不影响精神运动和思维或行为，但任何作用于中枢神经系统的药物均有可能影响判断、思维及运动技能。
5  动物实验观察到盐酸西布曲明有致畸作用，未观察到有致癌、致突变作用，建议妊娠、准备妊娠及哺乳期妇女不服用本品。
6  由于低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用本品。
7  由于老年人心、肾、肝功能减低或合并其他疾病治疗方案可能性增加，因此对于老年人的剂量选择应小心。