更昔洛韦眼用凝胶

国药准字H20050406

更昔洛韦眼用凝胶

Ganciclovir Ophthalmic Gel

湖北科益药业股份有限公司

单纯疱疹病毒性角膜炎。

本品主要成分为更昔洛韦，其化学名称:9-（1，3-二羟基-2-丙氧甲基）鸟嘌呤
结构式：
分子式：C9H13N5O4
分子量：255.23

更昔洛韦是一种2＇-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酯化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2）共同进入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。

因未进行相关研究，本品与其他眼药的相互作用尚不明确。当更昔洛韦口服给药时，药物相互作用为：
地丹诺辛：在口服本品前2小时或同时服用地丹诺辛，可使地丹诺辛稳态AUC0-12增加111±114%。在口服本品前2小时服用地丹诺辛，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%，但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响，两种药物的肾清除率均没有显著改变。
齐多夫定：当口服本品每次1000mg，每8小时1次和齐多夫定每次100 mg，每4小时1次，更昔洛韦平均稳态AUC0-8-下降17±25%。齐多夫定稳态AUC0-4增加19±27%。由于齐多夫定与更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血，一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用。
丙磺舒：当口服本品每次1000mg，每8小时1次和丙磺舒每次500mg，每6小时1次时，更昔洛韦的平均稳态AUC0-8-增加53±91%，肾清除率降低22±20%，这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。
培南-西司他丁：同时接受本品和培南-西司他丁的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道，故除非潜在获益超过风险，这些药物不可同时使用。
其他药物：抑制快速分裂细胞群如骨髓、精原细胞、皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合用均可增加毒性。因此，此类药物如氨苯砜、戊烷脒、5-氟胞嘧啶、长春新碱、长春碱、阿霉素、二性霉素B、甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑复合剂或其他核苷类似物仅可在潜在获益超过风险时与本品同时使用。

治疗中可能发生短暂的眼痒、灼热感，针刺感及轻微视力模糊，但很快消失，不影响治疗。偶见白细胞下降。

对更昔洛韦过敏者禁用。严重中性粒细胞减少（少于0.5×109/L）或严重血小板减少（小于25×109/L）的患者禁用。

5g:7.5mg

用法：外用，涂入结膜囊中。
用量：一次约8mm，一日4次，疗程3周。

对更昔洛韦过敏者禁用。严重中性粒细胞减少（少于0.5×109/L）或严重血小板减少（小于25×109/L）的患者禁用。